第五節(jié) 局部麻醉藥
1.鹽酸普魯卡因(Procaine Hydrochloride，鹽酸奴佛卡因)★★★
【結(jié)構(gòu)】
【化學(xué)名】4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯鹽酸鹽(2-(Diethylamino)ethyl p-aminobenzoate monohydro-
chloride)
【理化性質(zhì)】
(1) 性狀。
(2) 0.1 mol/L水溶液pH=6.0，呈中性反應(yīng)。
(3) 在空氣中穩(wěn)定，但對(duì)光線敏感，宜避光貯存。
(4) 具有芳伯胺結(jié)構(gòu) → + 稀鹽酸 + 亞硝酸鈉 → 重氮鹽 → + 堿性β-萘酚 → 偶氮顏料(猩紅色)。
(5) 芳伯氨基易被氧化變色。pH和溫度升高、紫外線、氧、重金屬離子等均可加速氧化。所以制備注射劑時(shí)要控制pH和溫度，通入惰性氣體，加入抗氧劑及金屬離子掩蔽劑等穩(wěn)定劑。
(6) 含有酯鍵 → 干燥結(jié)晶尚穩(wěn)定，酸、堿和體內(nèi)酯酶均可促其水解。pH和溫度影響水解反應(yīng)速度。pH3~3.5時(shí)最穩(wěn)定。其水溶液 + 氫氧化鈉或碳酸鈉溶液 → 普魯卡因(油狀) → 放置 → 結(jié)晶。
若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱 → 水解 → 二乙氨基乙醇 + 酸化后所得產(chǎn)物苯甲酸。
【體內(nèi)代謝】體內(nèi)代謝過(guò)程主要是血漿假性膽堿酯酶催化水解生成對(duì)氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。前者80%隨尿排出或與葡萄糖醛酸等形成結(jié)合物排泄，后者30%隨尿排出，其余可在肝臟繼續(xù)脫氨、脫羥和氧化后排出。
【臨床應(yīng)用】為臨床上廣泛使用的酯類局麻藥，用于局部浸潤(rùn)麻醉、蛛網(wǎng)膜下腔阻滯、腰麻、表面麻醉和局部封閉療法。
鹽酸利多卡因比鹽酸普魯卡因作用快而長(zhǎng)的局麻藥。
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