2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學知識一》藥劑學章節(jié)講義(30)

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第十五章　生物藥劑學

　　要點回顧：

　　1.生物藥劑學的研究內容：范疇、劑型因素、生物因素

　　2.藥物的跨膜轉運

　　3.藥物的胃腸道吸收：生理因素、劑型因素

　　4.藥物的非胃腸道吸收：注射、肺部、黏膜

　　5.藥物的分布、代謝和排泄

　　生物藥劑學：研究藥物及其劑型中的藥物在體內的吸收、分布、代謝與排泄過程，闡明藥物的劑型因素、機體的生物因素與藥效(包括療效、副作用和毒性)之間關系。

　　藥物的體內過程——吸收、分布、代謝、排泄。

　　吸收：藥物從用藥部位進入體循環(huán)的過程

　　分布：藥物吸收后，由循環(huán)系統(tǒng)運送至體內各臟器組織的過程

　　代謝：

　　排泄：體內的藥物及其代謝產(chǎn)物從各種途徑排出體外的過程

　　跨膜轉運：藥物通過生物膜或細胞膜的現(xiàn)象→吸收、分布、排泄被動擴散、主動轉運、促進擴散、膜動轉運

　　表觀分布容積(V)——藥物動力學重要參數(shù)

　　體內全部藥物按血中同樣濃度溶解時所需的體液總容積。不是真實容積，沒有生理學意義。

　　1.組織中的藥物與血液中的藥物幾乎相等的藥物，分布容積為36L。

　　2.組織中的藥物比血液中的藥物濃度低，分布容積比實際小。

　　3.組織中的藥物高于比血液中的藥物濃度高，分布容積比實際大。

　　一、藥物的跨膜轉運

　　生物膜的結構：類脂質+蛋白質+少量

　　多糖——具有半透膜特性

　　1.被動擴散(被動轉運)的特點：

　　1)順濃度梯度轉運，高→低

　　2)無需載體，膜對通過物無特殊選擇性

　　3)無飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象，無部位特異性;

　　4)擴散過程不需要能量

　　途徑：溶解擴散(類脂途徑)、限制擴散(微孔途徑)

　　大多數(shù)藥物的轉運方式。

　　2.主動轉運的特點：

　　1)逆濃度梯度轉運

　　2)需要能量，能量來源主要是細胞代謝產(chǎn)生的ATP 提供

　　3)主動轉運藥物的吸收速度與載體數(shù)量有關，可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象

　　4)可與結構類似物質發(fā)生競爭現(xiàn)象

　　5)受代謝抑制劑的影響

　　6)主動轉運有結構特異性

　　7)有部位特異性(VB12只在回腸末端吸收)

　　生命必需物質、有機酸、堿等

　　3.促進擴散(中介轉運或易化擴散)的特點

　　具有載體轉運的種種特征：有飽和現(xiàn)象、透過速度符合米氏動力學方程、對轉運物質有結構特異性要求，可被結構類似物競爭抑制。與主動轉運不同處：不消耗能量、且順濃度梯度轉運。

　　某些高極性單糖、氨基酸等。

　　4.膜動轉運的特點

　　1)細胞膜主動變形將藥物攝或釋放。

　　2)分為胞飲(液體)和吞噬(大分子或顆粒狀物)作用

　　3)蛋白質和多肽吸收

　　借助載體 逆濃度差 消耗能量

　　被動擴散 - - -

　　主動轉運 + + +

　　促進擴散 + - -

　　最佳選擇題

　　關于促進擴散的錯誤表述是

　　A.又稱中介轉運或易化擴散

　　B.不需要細胞膜載體的幫助

　　C.有飽和現(xiàn)象

　　D.存在競爭抑制現(xiàn)象

　　E.轉運速度大大超過被動擴散

　　【正確答案】B

　　最佳選擇題

　　關于藥物通過生物膜轉運的特點的正確表述是

　　A.被動擴散的物質可由高濃度區(qū)向低濃度區(qū)轉運，轉運的速度為一級速度

　　B.促進擴散的轉運速率低于被動擴散

　　C.主動轉運借助于載體進行，不需消耗能量

　　D.被動擴散會出現(xiàn)飽和現(xiàn)象

　　E.胞飲作用對于蛋白質和多肽的吸收不是十分重要

　　【正確答案】A

　　配伍選擇題

　　A.藥物由高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域擴散

　　B.需要能量

　　C.借助于載體使非脂溶性藥物由高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域擴散

　　D.小于膜孔的藥物分子通過膜孔進入細胞膜

　　E.黏附于細胞膜上的某些藥物隨著細胞膜向內凹陷而進入細胞內

　　1.促進擴散

　　【正確答案】C

　　2.胞飲作用

　　【正確答案】E

　　3.被動擴散

　　【正確答案】A

　　4.主動轉運

　　【正確答案】B

　　5.膜孔轉運

　　【正確答案】D

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