>>>2016年執(zhí)業(yè)藥師零基礎(chǔ)通關(guān)策略，查看詳情
>>>2016年執(zhí)業(yè)藥師考試報(bào)名預(yù)計(jì)6開(kāi)始，免費(fèi)預(yù)約提醒
>>>2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥物分析》考試預(yù)習(xí)資料匯總
鈣拮抗藥簡(jiǎn)述
鈣拮抗藥(calcium antagonists)是一類阻滯Ca2+從細(xì)胞外液經(jīng)電壓依賴性鈣通道流入細(xì)胞內(nèi)的藥物，又稱鈣通道阻滯藥。第一個(gè)鈣拮抗藥維拉帕米對(duì)心有負(fù)性肌力和負(fù)性頻率作用，早期曾被認(rèn)為是β受體阻斷藥。1967年A.Fleckenstein發(fā)現(xiàn)維拉帕米在降低心肌收縮性時(shí)并不影響膜電位的變化和振幅，其作用與脫鈣的情況相同，認(rèn)為其機(jī)制是阻滯或減少Ca2+向細(xì)胞的內(nèi)流，并首次提出鈣拮抗藥名稱。
鈣拮抗藥是發(fā)展迅速的一類藥物，包含許多化學(xué)結(jié)構(gòu)各異的化合物，已廣泛用于治療心律失常、高血壓及心絞痛等疾病。
酶的純化
酶是蛋白質(zhì)，因此凡用于蛋白質(zhì)的純化手段均適用于酶的純化，如鹽析法、聚乙二醇沉淀法、有機(jī)浴劑分級(jí)沉淀法、等電點(diǎn)法、選擇性沉淀法、各種柱層析法(吸附層析、離子交換層析、凝膠過(guò)濾)、各種電泳法及親和層析等。不同之處是酶的純化過(guò)程尚需選用迅速簡(jiǎn)便的活力測(cè)定方法，以追蹤酶的去向。在選用酶的活力測(cè)定方法時(shí)，分析方法的迅速要比其精確度更為重要。如寧可要一個(gè)需時(shí)5min，準(zhǔn)確度為5%的方法;也不要一個(gè)需時(shí)30min，準(zhǔn)確度為0.5%的方法。在建立活力測(cè)定法之后，再根據(jù)各單元純化步驟及活力分布情況用列表形式表達(dá)，表的內(nèi)容包括：操作步驟、總體積、酶濃度(每毫升酶活力)、總活力、蛋白質(zhì)濃度mg/ml)、比活力(即純度、酶活力單位/毫克蛋白)、產(chǎn)率%(每步總活力除以第一步的總活力)和純化倍數(shù)(每步比活力除以第一步比活力)。
一個(gè)典型的酶純化過(guò)程常包括多個(gè)單元操作，各單元操作如何串聯(lián)，需靠實(shí)踐摸索。每經(jīng)過(guò)一個(gè)步驟一般可提高酶純度2一3倍，總純度可提高數(shù)千倍，而總產(chǎn)率常僅百分之幾或十幾�？偟脑瓌t是選用最少的步驟而能取得最好的純化效果、因?yàn)樵黾硬襟E勢(shì)必增加酶的丟失。通常對(duì)于含鹽濃度高的粗提取液一般不宜采用吸附法而多用鹽析法;對(duì)于低離子強(qiáng)度的酶溶液則可用吸附法或離子交換法。交替使用不同分級(jí)沉淀法常比單獨(dú)重復(fù)同一類型方法更能奏效。所以常將吸附法、鹽折法和有機(jī)溶劑分級(jí)沉淀法串聯(lián)起來(lái)進(jìn)行純化。當(dāng)這些方法仍達(dá)不到要求時(shí)，還可以采用一些包括電泳、層析法在內(nèi)的其他類型純化方法。
當(dāng)酶達(dá)到一定純度時(shí)，便可以進(jìn)行結(jié)晶，結(jié)晶也是純化酶的有效手段之一。但應(yīng)注意的是藥用酶有些并不需要結(jié)晶。酶的第一次結(jié)晶純度有時(shí)仍低于50%。酶的結(jié)晶通�？梢栽谳^純的酶液中添加硫酸銨、氯化鈉等鹽達(dá)到一定飽和度，使酶慢慢結(jié)晶出來(lái)。此時(shí)必須控制溫度和pH值。鹽濃度要逐漸提高，添加速度要慢，才能得到較好的結(jié)晶。有時(shí)在低溫下，用丙酮、乙醇等有機(jī)溶劑進(jìn)行結(jié)晶。近年來(lái)采用平衡透析法，即將酶液裝人透析袋中，置于一定飽和度的鹽溶液中進(jìn)行透折，這種操作可以獲得大量結(jié)晶。
關(guān)注"執(zhí)業(yè)藥師"官方微信第一時(shí)間獲取試題、最新資訊、內(nèi)部資料信息!
執(zhí)業(yè)藥師題庫(kù)【手機(jī)題庫(kù)下載】 | 微信搜索"566執(zhí)業(yè)藥師"
| 執(zhí)業(yè)藥師QQ群： |
|---|
相關(guān)推薦：
考試吧策劃：2016年執(zhí)業(yè)藥師考試大綱（各科目）
下載
