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2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識(shí)一》藥劑學(xué)章節(jié)講義(28)

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第十三章 經(jīng)皮吸收制劑

  要點(diǎn)回顧:

  1.TDDS的特點(diǎn)與基本組成

  2.TDDS的類型:充填封閉型、復(fù)合膜型、黏膠分散型、微儲(chǔ)庫(kù)型、

  聚合物骨架型

  3.TDDS的特點(diǎn):經(jīng)皮吸收過程與途徑、影響因素(藥物性質(zhì)、基質(zhì)性質(zhì)、經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑、皮膚因素)

  4.促進(jìn)藥物經(jīng)皮吸收的新方法:前體藥物法、離子導(dǎo)入法

  5.TDDS的常用材料:控釋膜、骨架材料、壓敏膠

  6.制備方法和質(zhì)量評(píng)價(jià)

  一、TDDS的特點(diǎn)

  廣義:軟膏劑、硬膏劑、貼劑、涂劑、氣霧劑。

  狹義:貼劑-全身。

  1.優(yōu)點(diǎn)

  ①避免首過(肝臟、胃腸道);

 、谘娱L(zhǎng)作用時(shí)間,減少給藥次數(shù);

 、劬S持恒定的血藥濃度,避免口服給藥引起的峰谷現(xiàn)象,降低毒副作用;

 、苁褂梅奖,可隨時(shí)給藥或中斷給藥。

  2.缺點(diǎn)

 、倨つw的屏障作用,限于劑量小藥理作用強(qiáng)的藥物

  ②大面積給藥,對(duì)皮膚產(chǎn)生刺激性和過敏性

  ③存在皮膚的代謝與存貯作用

  最佳選擇題

  藥物透皮吸收是指

  A.藥物通過表皮到達(dá)深層組織

  B.藥物主要通過毛囊和皮脂腺到達(dá)體內(nèi)

  C.藥物通過表皮在用藥部位發(fā)揮作用

  D.藥物通過表皮,被毛細(xì)血管和淋巴吸收進(jìn)入體循環(huán)的過程

  E.藥物通過破損的皮膚,進(jìn)入體內(nèi)的過程

  【正確答案】D

  最佳選擇題

  對(duì)透皮吸收制劑的錯(cuò)誤表述是

  A.皮膚有水合作用

  B.透過皮膚吸收起局部治療作用

  C.釋放藥物較持續(xù)平衡

  D.透過皮膚吸收起全身治療作用

  E.根據(jù)治療要求,可隨時(shí)終止給藥

  【正確答案】B

  二、TDDS的基本組成

  三、TDDS的類型

  填充封閉型、復(fù)合膜型、黏膠分散型、微儲(chǔ)庫(kù)型、聚合物骨架型。

  四、藥物的經(jīng)皮吸收過程與途徑

  釋放——藥物從基質(zhì)中釋放出來

  ↓

  穿透——藥物透過表皮進(jìn)入真皮

  ↓ 局部作用

  吸收——通過血管、淋巴管進(jìn)入體循環(huán)產(chǎn)生全身作用

  途徑:表皮途徑(主要途徑)與皮膚附屬器途徑

  最佳選擇題

  藥物經(jīng)皮吸收的主要途徑是

  A.透過完整表皮進(jìn)入真皮和皮下組織,被毛細(xì)血管和淋巴管吸收入血

  B.通過汗腺進(jìn)入真皮和皮下組織,被毛細(xì)血管和淋巴管吸收入血

  C.通過皮膚毛囊進(jìn)入真皮和皮下組織,被毛細(xì)血管和淋巴管吸收入血

  D.通過皮脂腺進(jìn)入真皮和皮下組織,被毛細(xì)血管和淋巴管吸收入血

  E.透過完整表皮進(jìn)入真皮層,并在真皮積蓄發(fā)揮治療作用

  【正確答案】A

  五、影響經(jīng)皮吸收的因素

 、偎幬镄再|(zhì):溶解性與油、水分配系數(shù)(K)(具有一定脂溶性又具有水溶性)、分子量、熔點(diǎn)(低)、狀態(tài)

 、诨|(zhì)性質(zhì):乳劑型>動(dòng)物油脂>羊毛脂>植物油>烴類

 、劢(jīng)皮吸收促進(jìn)劑:二甲基亞砜(DMSO)及其同系物、氮酮類(Azone)、醇類(丙二醇、甘油、PEG)、表面活性劑、其他(薄荷油、桉葉油)

 、芷つw因素

  最佳選擇題

  適于制成經(jīng)皮吸收制劑的藥物是

  A.離子型藥物

  B.熔點(diǎn)高的藥物

  C.每日劑量大于10mg的藥物

  D.相對(duì)分子質(zhì)量大于600的藥物

  E.在水中及油中的溶解度都較好的藥物

  【正確答案】E(D大于3000)

  多項(xiàng)選擇題

  影響透皮吸收的因素是

  A.藥物的分子量

  B.藥物的低共熔點(diǎn)

  C.皮膚的水合作用

  D.藥物晶型

  E.透皮吸收促進(jìn)劑

  【正確答案】ACE

  多項(xiàng)選擇題

  可作為軟膏透皮吸收促進(jìn)劑使用的是

  A.尿素

  B.Azone

  C.表面活性劑

  D.二甲基亞砜

  E.三氯叔丁醇

  【正確答案】ABCD

  六、制備方法

  涂膜復(fù)合工藝、充填熱合工藝、骨架黏合工藝

  七、質(zhì)量評(píng)價(jià)

 、俸烤鶆蚨龋骸25%

 、卺尫哦

 、畚⑸锵薅

  細(xì)菌數(shù)、霉菌和酵母菌數(shù):≤100/10cm2

  金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌:每10cm2不得檢出。

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