2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥物分析》考試預(yù)習資料（25）

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　　普萘洛爾的藥效學及藥動學

　　藥效學：

　　本品有腎上腺素β受體部位競爭性地抑制兒茶酚胺的作用。通過減弱或防止β受體興奮而使心臟的收縮力與收縮速度下降，通過傳導系統(tǒng)的傳導速度減慢，使心臟對運動或應(yīng)激的反應(yīng)減弱。因此，用于心絞痛的治療，減低心肌氧耗，增加運動耐量。由于阻滯心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮故用于治療心律失常�？赡鼙酒吠ㄟ^中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯、抗腎素活性以及心排血量減低等降低血壓，適用于治療高血壓。由于本品能拮抗兒茶酚胺效應(yīng)，也用于治療嗜鉻細胞瘤及甲狀腺機能亢進，使β1和β2受體的活動均處于抑制狀態(tài)。

　　甲亢時甲狀腺激素分泌過多，導致β腎上腺素能活性亢進，此時兒茶酚胺的釋放并不增多。甲亢的許多癥狀系β腎上腺素能活性過高所引起，應(yīng)用普萘洛爾后，甲亢的癥狀可得到控制，甲狀腺激素的分泌并不減少，但外周組織中 T4向 T3的轉(zhuǎn)變減少。

　　藥動學：

　　口服后胃腸道吸收較完全(90%)，1～1.5小時血藥濃度達峰值，但進入全身循環(huán)前即有大量被肝代謝而失活，生物利用度為30%.與血漿蛋白的結(jié)合率很高，為93%，半衰期為2～3小時，經(jīng)腎臟排泄，主要為代謝產(chǎn)物，小部分(<1%)為原形物。不能經(jīng)透析排出。

　　解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的基本藥理作用

　　掌握阿司匹林的藥理作用、作用機制、藥動學特點、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。

　　熟悉解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的分類和各類常用藥物的藥理作用特點。

　　(一)解熱作用

　　【特點】

　　1.僅使高熱體溫降至正常，對正常體溫無影響。

　　2.僅影響散熱過程，不影響產(chǎn)熱程。

　　3.解熱機制是抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞環(huán)加氧酶(前列腺素合成酶)活性，從而抑制前列腺素(PG)的合成。

　　(二)鎮(zhèn)痛作用

　　1.為非麻醉性(非成癮性)鎮(zhèn)痛藥，無欣快感、耐受性、呼吸抑制。

　　2.鎮(zhèn)痛強度弱于哌替啶，對慢性鈍痛有效，對創(chuàng)傷性劇痛、內(nèi)臟絞痛無效。

　　3.鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周。

　　4.鎮(zhèn)痛機制是抑制局部PG合成，減輕PG致痛作用，且降低痛覺感覺器對緩激肽致痛作用的敏感性。

　　(三)消炎、抗風濕作用

　　除苯胺類外，其他藥均有此作用，能抑制局部PG合成，使炎癥緩解或失。

　　(四)抗血小板聚集作用

　　阿斯匹林可抑制PG合成酶，減少血栓烷 A2(TXA2)形成，從而抑制血小板聚集合血栓形成。

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