四、環(huán)境因素
溫度、光線、空氣(氧)、金屬離子、濕度和水分、包裝材料
五、藥物制劑穩(wěn)定化的其他方法
1.改進(jìn)劑型與生產(chǎn)工藝
(1)制成固體劑型
(2)制成微囊或包合物
(3)采用直接壓片或包衣工藝
2.制成穩(wěn)定的衍生物：水溶性越小，穩(wěn)定性越好
3.加入干燥劑及改善包裝
最佳選擇題
下列有關(guān)藥物穩(wěn)定性正確的敘述是
A.亞穩(wěn)定型晶型屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定晶型，制劑中應(yīng)避免使用
B.乳劑的分層是不可逆現(xiàn)象
C.為增加混懸液穩(wěn)定性，加入能降低zeta電位，使粒子絮凝程度增加的電解
D.乳劑破裂后，加以振搖，能重新分散，恢復(fù)成原來(lái)狀態(tài)的乳劑
E.凡是給出質(zhì)子或接受質(zhì)子的物質(zhì)的催化反應(yīng)稱特殊酸堿催化反應(yīng)
【正確答案】C
六、藥物穩(wěn)定性的試驗(yàn)方法
1.影響因素試驗(yàn)(強(qiáng)化試驗(yàn))
高溫、高濕、強(qiáng)光
為制劑生產(chǎn)工藝、包裝、貯存條件提供科學(xué)依據(jù)。
2.加速試驗(yàn)(40℃、RH75%、6個(gè)月)
預(yù)測(cè)藥物穩(wěn)定性，為新藥申報(bào)臨床研究與申報(bào)生產(chǎn)提供必要的依據(jù)。
3.長(zhǎng)期試驗(yàn)(室溫留樣考查，三年)�！_定有效期。
4.經(jīng)典恒溫法(藥物的降解速度與溫度的關(guān)系)
配伍選擇題
A.供試品開(kāi)口置適宜的潔凈容器中，60℃溫度下放置10天
B.供試品開(kāi)口置恒濕密閉容器中，在溫度25℃、相對(duì)濕度(90±5)%條件下放置10天
C.供試品開(kāi)口放置在光櫥或其他適宜的光照儀器內(nèi)，在照度為(4500±500)lx條件下放置10天
D.供試品按市售包裝，在溫度(40±2)℃、相對(duì)濕度(75±5)%條件下放置6個(gè)月
E.供試品按市售包裝，在溫度(25±2) ℃、，相對(duì)濕度(60±10)%條件下放置12個(gè)月，并繼續(xù)放置至36個(gè)月
1.藥物穩(wěn)定性長(zhǎng)期試驗(yàn)的條件是
【正確答案】E
2.藥物穩(wěn)定性加速試驗(yàn)的條件是
【正確答案】D(A-高溫，B-高濕，C-強(qiáng)光)
七、藥物制劑穩(wěn)定性與溫度T的關(guān)系
Arrhenius方程：穩(wěn)定性預(yù)測(cè)理論依據(jù)
K=Ae-Ea/RT
lgK=-Ea/2.303RT+lgA
K：反應(yīng)速度常數(shù) R：摩爾氣體常數(shù)，8.314J/(℃.mol)
A:頻率因子 E：活化能 T：絕對(duì)溫度
目的：預(yù)試驗(yàn)研究，預(yù)估藥物制劑的有效期，
其結(jié)果僅供藥物制劑穩(wěn)定性試驗(yàn)參考。
應(yīng)用化學(xué)動(dòng)力學(xué)的原理與方法來(lái)評(píng)價(jià)藥物制劑的穩(wěn)定性，首要問(wèn)題是濃度對(duì)反應(yīng)速度的影響!
C=Kt+C0(零級(jí)反應(yīng))
C0：起始濃度 t：時(shí)間 k：反應(yīng)速度常數(shù)
C：經(jīng)過(guò)t時(shí)間后反應(yīng)物的濃度
零級(jí)反應(yīng)：速度與濃度無(wú)關(guān)
一級(jí)反應(yīng)：速度與濃度成正比
八、一級(jí)反應(yīng)半衰期和有效期的計(jì)算：
一級(jí)反應(yīng)的半衰期(藥物降解50%所需的時(shí)間)：
一級(jí)反應(yīng)的有效期(藥物降解10%所需的時(shí)間)：
最佳選擇題
一般藥物的有效期是
A.藥物的含量降解為原含量的95%所需要的時(shí)間
B.藥物的含量降解為原含量的80%所需要的時(shí)間
C.藥物的含量降解為原含量的50%所需要的時(shí)間
D.藥物的含量降解為原含量的90%所需要的時(shí)間
E.藥物的含量降解為原含量的70%所需要的時(shí)間
【正確答案】D
最佳選擇題
某藥物屬一級(jí)反應(yīng)分解，在室溫下k=5.3×10-5(h-1)則其在室溫下的半衰期為( )
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