2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥物分析》考試預習資料（22）

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　　拓撲異構(gòu)酶抑制藥

　　拓撲異構(gòu)酶的作用是打開DNA超螺旋，參與DNA復制、重組、修復和轉(zhuǎn)錄過程。因此抑制拓撲異構(gòu)酶可阻斷DNA的復制、修復，導致DNA斷裂破壞等。

　　喜樹堿類化合物包括喜樹堿(Camptothecin)、羥喜樹堿(HydroxyCamptothecin)、拓撲特肯(Topotecam)以及依林諾特肯(Irinotecam)。

　　本類藥物通過特異性抑制DNA拓撲異構(gòu)酶I，產(chǎn)生DNA斷裂，使腫瘤細胞死亡。具有較寬的抗瘤譜，主要抑制s期細胞。羥喜樹堿還可能有誘導凋亡的作用。本類藥與其他常用抗癌藥無交叉耐藥性。臨床主要用于胃癌、腸癌、直腸癌、肝癌、頭頸部癌、膀胱癌、卵巢癌、絨癌、肺癌以及急、慢性粒細胞白血病的治療。不良反應主要為泌尿系統(tǒng)反應，如尿頻、尿急、血尿等，往往影響治療。胃腸道反應重者可出現(xiàn)腸麻痹和電解質(zhì)紊亂。藥物抑制骨髓，可引起白細胞下降。

　　表鬼臼脂素衍生物包括依托泊苷(Etoposide)和替尼泊苷(Teniposide)，均為鬼臼脂素的半合成衍生物。

　　抑制DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅱ，干擾該酶對DNA鏈斷裂的重新連接，導致DNA鏈斷裂，細胞死亡。主要殺傷s期和G2期的細胞�？拱┳V較廣。臨床主要用于肺癌、睪丸癌、霍奇金病、惡性淋巴瘤、膀胱癌、肝癌及急性非淋巴細胞白血病。常見的不良反應為骨髓抑制，表現(xiàn)為白細胞減少和貧血等，發(fā)生率較高;此外，常見胃腸道反應、脫發(fā)。偶可引起肝、腎功能損害。

　　劑型、制劑和藥劑學的概念

　　(一)劑型的概念

　　由于化學合成、植物提取或生物技術所制得的各種藥物一般是粉末狀的、結(jié)晶狀的或者是浸膏狀態(tài)，所以病人是無法直接使用的。因此，有必要將這些粉末狀的、結(jié)晶狀的或者是浸膏狀態(tài)的藥物加工成便于病人使用的給藥形式(如丸劑、沖劑、片劑、膜劑、栓劑、軟膏劑、膠囊劑、氣霧劑、滴鼻劑、乳劑等)，這些為適應治療或預防的需要而制成的藥物應用形式，稱為藥物劑型，簡稱劑型(dosage form)。

　　(二)制劑的概念

　　根據(jù)臨床需要和用藥目的不同，同一種藥物可以制成不同的劑型，例如左旋氧氟沙星可制成片劑供口服給藥，也可制成注射劑用于靜脈給藥，還可以制成滴眼劑眼部給藥;同一種劑型可以有多種不同的藥物，如片劑中有青霉素V鉀片、非洛地平緩釋片、紅霉素片、格列齊特片、硝苯地平控釋片、頭孢拉定片、左旋氧氟沙星片、雙氯芬酸鈉緩釋片等，注射劑中有頭孢拉定注射液、甲硝唑注射液、左旋氧氟沙星注射液、維生素c注射液等，因此，在各種劑型中都包含有許多不同的具體品種，我們將其稱為藥物制劑，亦即：根據(jù)藥典或藥政管理部門批準的標準、為適應治療或預防的需要而制成的藥物應用形式的具體品種，稱為藥物制劑，簡稱制劑(preparations)。應當說明的是，凡按醫(yī)師處方專為某一病人調(diào)制的并確切指明具體用法、用量的藥劑稱為方劑，方劑一般是在醫(yī)院藥房中調(diào)配制備的，研究方劑的調(diào)制理論、技術和應用的科學稱為調(diào)劑學。

　　(三)藥劑學的概念

　　藥劑學(pharmaceutics)是研究藥物制劑的基本理論、處方設計、制備工藝、質(zhì)量控制和合理應用的綜合性技術科學。為了便于理解這一概念，我們將其內(nèi)涵分成如下三個層次加以具體的闡述：第一，藥劑學所研究的對象是藥物制劑;第二，藥劑學的研究內(nèi)容有：基本理論、處方設計、制備工藝、質(zhì)量控制和合理應用等5個方面;第三，藥劑學是一門綜合性技術科學。

　　我們已經(jīng)明確了藥劑學的研究對象——藥物制劑的確切含義，下面我們來了解一下藥劑學的研究內(nèi)容：對于任何一個藥物制劑的生產(chǎn)制造，都必然涉及有關的基本理論、處方設計、制備工藝、質(zhì)量控制和合理應用等5個方面的問題。我們可以設想，當要研制一種藥物的注射劑時，我們要首先研究或改善這種藥物的水溶性、要考察它在水中是否穩(wěn)定等，這些都屬于基本理論的研究范疇;下一步我們就要進行處方設計的有關工作，例如該注射劑中應該加入多少毫升水、加入哪種有助于藥物穩(wěn)定性的抗氧化劑、pH值應如何調(diào)節(jié)等等;進一步地，.我們就要開展有關制備工藝的研究，例如藥物的粉碎方法、藥液的配制與過濾、怎樣進行灌裝、滅菌及其質(zhì)量控制;最后，該注射劑的合理應用問題必須在有關研究的基礎上，由我們明確地寫在使用說明書中，如：肌肉注射或靜脈注射，每次若干毫升、每日幾次等等。因此，藥劑學的研究內(nèi)容理所當然地包括藥物制劑的基本理論、處方設計、制備

　　工藝、質(zhì)量控制和合理應用等5個方面的問題。從以上的論述中我們還可以很清楚地看出：藥劑學的研究涉及到許多相關的學科，從數(shù)學、化學、物理學、生物化學、微生物學、藥理學、物理化學到化工原理以及機械設備等，因此說藥劑學是一門綜合性技術科學。

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