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可待因的藥代動(dòng)力學(xué)特性
可待因在阿片中的含量約為0.5%~1%,口服后吸收快而完全,生物利用度為40%~70%,易于通過血腦屏障,又能通過胎盤屏障,血漿蛋白結(jié)合率一般在25%左右?诜蠹s1小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰,t1/2約為3~4小時(shí),主要在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合,約15%去甲基后代謝為嗎啡而發(fā)揮作用,主要以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式經(jīng)腎排出。
肌注和皮下注射鎮(zhèn)痛起效時(shí)間為10~30分鐘,鎮(zhèn)痛最強(qiáng)作用時(shí)間,肌注為30~60分鐘。作用持續(xù)時(shí)間:鎮(zhèn)痛為4小時(shí),鎮(zhèn)咳為4~6小時(shí)。
什么是螯合物
螯合物又稱內(nèi)絡(luò)合物,是螯合物形成體(中心離子)和某些合乎一定條件的螯合劑(配位體)配合而成具有環(huán)狀結(jié)構(gòu)的配合物!膀稀奔闯森h(huán)的意思,猶如螃蟹的兩個(gè)螯把形成體(中心離子)鉗住似的,故叫螯合物。
形成螯合物的第一個(gè)條件是螯合劑必須有兩個(gè)或兩個(gè)以上都能給出電子對(duì)的配位原子(主要是N,O,S等原子)。第二個(gè)條件是每兩個(gè)能給出電子對(duì)的配位原子,必須隔著兩個(gè)或三個(gè)其他原子,因?yàn)橹挥羞@樣,才可以形成穩(wěn)定的五原子環(huán)或六原子環(huán)。例如,在氨基乙酸根離子(H2N-CH2- COO-)中,給出電子的羥基氧和氨基氮之間,隔著兩個(gè)碳原子,因此它可以形成穩(wěn)定的具有五原子環(huán)的化合物。
丙戊酸鈉功能
本藥為原發(fā)性大發(fā)作和失神小發(fā)作的首選藥,對(duì)部分性發(fā)作(簡(jiǎn)單部分性和復(fù)雜部分性及部分性發(fā)作繼發(fā)大發(fā)作)療效不佳。對(duì)嬰兒良性肌陣攣癲癇、嬰兒痙攣有一定療效,對(duì)肌陣攣性失神發(fā)作需加用乙琥胺或其他抗癲癇藥才有效。對(duì)難治性癲癇可以試用。本藥除用于抗癲癇外,還可用于治療熱性驚厥、運(yùn)動(dòng)障礙、舞蹈癥、卟啉癥、精神分裂癥、帶狀皰疹引發(fā)的疼痛、腎上腺功能紊亂,以及預(yù)防酒精戒斷綜合征。
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