2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥物分析》考試預(yù)習(xí)資料（16）

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　　保泰松及羥基保泰松

　　【體內(nèi)過程】口服保泰松吸收迅速完全，2小時(shí)達(dá)峰血藥濃度值，吸收后98%與血漿蛋白結(jié)合，再緩慢釋出，故作用持久，血漿t1/2為50～65小時(shí)。保泰松可穿透滑液膜，在滑液膜間隙內(nèi)的濃度可達(dá)血濃度的50%，停藥后，關(guān)節(jié)組織中保持較高濃度可達(dá)3周之久。本藥主要由肝藥酶代謝為羥化物及其葡萄糖醛酸結(jié)合物。其苯環(huán)化物為羥基保泰松，為活性代謝物;羥基保泰松的血漿蛋白結(jié)合率也很高，血漿t1/2長達(dá)幾天，長期服用保泰松時(shí)，羥基保泰松可在體內(nèi)蓄積，造成毒性。保泰松可誘導(dǎo)肝藥酶，加速自身代謝。保泰松及其代謝物由腎緩慢排泄。

　　【藥理作用及臨床應(yīng)用】保泰松抗炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng)而解熱鎮(zhèn)痛作用較弱;其抗炎作用也是通過抑制PG生物合成而實(shí)現(xiàn)。臨床主要用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎。本藥對以上疾病的急性進(jìn)展期療效很好;較大劑量可減少腎小管對尿酸鹽的再吸收，故可促進(jìn)尿酸排泄，可用于急性痛風(fēng)。偶也用于某些高熱如惡性腫瘤及寄生蟲病(急性絲蟲病、急性血吸蟲病)引起的發(fā)熱。

　　【不良反應(yīng)】10%～45%患者有不良反應(yīng)，其中10%～15%患者必須停藥，故不宜大量長期用藥。

　　1.胃腸反應(yīng)最常見為惡心、上腹不適、嘔吐、腹瀉。飯后服藥可減輕。大劑量可引起胃、十二指腸出血、潰瘍，與本藥抑制PG合成有關(guān)。潰瘍病者禁用。

　　2.水鈉潴留保泰松能直接促進(jìn)腎小管對氯化鈉及水的再吸收，引起水腫。使心功能不全者出現(xiàn)心衰、肺水腫。故用本藥時(shí)應(yīng)忌鹽。高血壓、心功能不全患者禁用。

　　3.過敏反應(yīng)有皮疹。偶致剝脫性皮炎、粒細(xì)胞缺乏、血小板減少及再生障礙性貧血，可能致死，應(yīng)高度警惕。如見粒細(xì)胞減少，應(yīng)立即停藥并用抗菌藥防治感染。

　　4.肝、腎損害偶致肝炎及腎炎。肝、腎功能不良者禁用。

　　5.甲狀腺腫大及粘液性水腫是保泰松抑制甲狀腺攝取碘所致。

　　羥基保泰松除無排尿酸作用及胃腸反應(yīng)較輕外，作用、用途及不良反應(yīng)同保泰松。

　　【藥物相互作用】保泰松誘導(dǎo)肝藥酶，加速自身代謝，也加速強(qiáng)心甙代謝;還可通過血漿蛋白結(jié)合部位的置換，加強(qiáng)口服抗凝藥、口服降糖藥、苯妥英鈉及腎上腺皮質(zhì)激素的作用及毒性，當(dāng)保泰松與這些藥物合用時(shí)，應(yīng)予注意。

　　胰島素引起不良反應(yīng)|過敏反應(yīng)

　　1.過敏反應(yīng)

　　多數(shù)為使用牛胰島素所致，它作為異體蛋白進(jìn)入人體后可產(chǎn)生相應(yīng)抗體如IgE并引起過敏反應(yīng)。一般反應(yīng)輕微而短暫，偶可引起過敏休克�？捎秘i胰島素代替，因其與人胰島素較為接近。

　　2.低血糖癥

　　為胰島素過量所致，正規(guī)胰島素能迅速降低血糖，出現(xiàn)饑餓感、出汗、心跳加快、焦慮、震顫等癥狀，嚴(yán)重者引起昏迷、驚厥及休克，甚至腦損傷及死亡。長效胰島素降血糖作用較慢，不出現(xiàn)上述癥狀，而以頭痛和精神情緒、運(yùn)動障礙為主要表現(xiàn)。

　　為防止低血糖癥的嚴(yán)重后果，應(yīng)教會病人熟知反應(yīng)，以便及早發(fā)現(xiàn)和攝食，或飲用糖水等。嚴(yán)重者應(yīng)立即靜脈注射50%葡萄糖。必須在糖尿病患者中鑒別低血糖昏迷和酮癥酸中毒性昏迷及非酮癥性糖尿病昏迷。

　　3.胰島素耐受性

　　產(chǎn)生急性耐受常由于并發(fā)感染、創(chuàng)傷、手術(shù)、情緒激動等應(yīng)激狀態(tài)所致。此時(shí)血中抗胰島素物質(zhì)增多，或因酮癥酸中毒時(shí)，血中大量游離脂肪酸和酮體的存在妨礙了葡萄糖的攝取和利用。出現(xiàn)急性耐受時(shí)，需短時(shí)間內(nèi)增加胰島素劑量達(dá)數(shù)千單位。產(chǎn)生慢性耐受的原因較為復(fù)雜(系指每日需用200U以上的胰島素并且無并發(fā)癥者)。可能是體內(nèi)產(chǎn)生了抗胰島素受體抗體(AIRA)，對此可用免疫抑制劑控制癥狀，能使患者對胰島素的敏感性恢復(fù)正常;也可能是胰島素受體數(shù)量的變化，如高胰島素血癥時(shí)，靶細(xì)胞膜上胰島素受體數(shù)目減少;還可能是靶細(xì)胞膜上葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)失常。此時(shí)換用其他動物胰島素或改用高純度胰島素，并適當(dāng)調(diào)整劑量常可有效。

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