2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》考試強化講義（8）

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　　《藥物化學》以前是藥學專業(yè)知識二的內(nèi)容，經(jīng)過科目調(diào)整，目前已被調(diào)整為藥學專業(yè)知識一的內(nèi)容，考生要特別注意，尤其是藥學專業(yè)知識一尚未通過的考生，在備考時，要按照科目調(diào)整后的內(nèi)容去復習。>>>2015年執(zhí)業(yè)藥師考試科目名稱不變 內(nèi)容變動分析

　　磷酸伯氨喹(Primaquine Phosphate)

　　磷酸伯氨喹(Primaquine Phosphate)為8-氨基喹啉類藥物，在體內(nèi)轉變?yōu)榫哂休^強氧化性能的喹啉醌衍生物，能將紅細胞內(nèi)的還原型谷胱甘肽(GSH)轉變?yōu)檠趸凸入赘孰?GSSH)，當后者還原時，需要消耗還原型輔酶Ⅱ(NADPH)。由于瘧原蟲紅外期在肝實質(zhì)細胞內(nèi)發(fā)育本已消耗輔酶Ⅱ(NADP)，而伯氨喹的作用又干擾輔酶Ⅱ的還原過程，使輔酶Ⅱ減少，嚴重地破壞瘧原蟲的糖代謝及氧化過程。

　　伯氨喹的代謝產(chǎn)物有哪些

　　伯氨喹作為防止瘧疾復發(fā)和傳播的抗瘧藥物，對良性瘧紅外期裂殖子中的各型瘧原蟲配子體有較強的殺滅作用，因而用于控制良性瘧的復發(fā)。由于伯氨喹可殺滅熱體血液中的各型瘧原蟲的配子體，因此具有阻斷瘧疾的傳播作用。臨床用于防治間日瘧、三日瘧的復發(fā)和傳播，以及防止惡性瘧的傳播。

　　伯氨喹的代謝產(chǎn)物主要有8-(3一羧基-l-甲基丙氨基)-6-甲氧基喹啉、5-羥基伯氨喹和5一羥基-6-脫甲基伯氨喹。伯氨喹注射時可引起低血壓，因此只能口服。

　　鹽酸諾氟沙星介紹

　　鹽酸諾氟沙星(Norfloxacin Hydrochloride)又名氟哌酸，在室溫下相對穩(wěn)定，但在光照下可分解，得到兩種7一哌嗪環(huán)開環(huán)產(chǎn)物，從而產(chǎn)生光毒性。在酸性條件下回流可進行脫羧得到3一脫羧產(chǎn)物，失去抗菌活性。

　　本品具有良好的組織滲透性，抗菌譜廣，對革蘭陰性菌和革蘭陽性菌都有較好的抑制作用，特別是對銅綠假單胞菌的作用大于氨基糖苷類的慶大霉素。主要用于敏感菌所致泌尿道、腸道及耳道感染。不易產(chǎn)生耐藥性，使用較安全。

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