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藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)
藥物的吸收、分布和排泄都涉及跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。生物膜是細(xì)胞膜和細(xì)胞內(nèi)各種細(xì)胞器膜的總稱。 藥物從生物膜的一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)到膜的另一側(cè)，稱為藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。根據(jù)耗能與否，分為被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(passive transport)和主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(active transport)。
(一)被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
1.簡(jiǎn)單擴(kuò)散藥物利用生物膜的脂溶性，進(jìn)行順濃度差的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。
2.孔道轉(zhuǎn)運(yùn)生物膜上有水通道和蛋白分子通道，包括水和一些蛋白質(zhì)等，經(jīng)過通道進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)。
(二)載體轉(zhuǎn)運(yùn)
載體轉(zhuǎn)運(yùn)(carrier transport)是指藥物與細(xì)胞膜上的載體結(jié)合后，才能轉(zhuǎn)運(yùn)到膜的另一側(cè)的跨膜轉(zhuǎn)、運(yùn)。包括主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和易化擴(kuò)散。
(1)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(active transport) 藥物不依賴于膜兩側(cè)的濃度差的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，藥物由濃度低的一側(cè)向高的一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)，成為逆濃度轉(zhuǎn)運(yùn)。
(2)易化擴(kuò)散(facilitated diffusion) 易化擴(kuò)散是借助于膜內(nèi)特殊載體(通透酶)的一種轉(zhuǎn)運(yùn)方式，又稱載體轉(zhuǎn)運(yùn)。
妥拉唑啉藥物介紹
妥拉唑淋(toalzoline，芐唑淋)對(duì)α受體阻斷作用與酚妥拉明相似，但較弱，而組胺樣作用和擬膽堿作用較強(qiáng)�？诜妥⑸涠家孜�，大部分以原形從腎小管排泄。口服吸收較慢，排泄較快，效果遠(yuǎn)不及注射給藥。主要用于血管痙攣性疾病的治療，局部浸潤(rùn)注射用以處理去甲腎上腺素靜脈滴注時(shí)藥液外漏。不良反應(yīng)與酚妥拉明相同，但發(fā)生率較高。
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