2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》考試強化講義（2）

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　　《藥物化學》以前是藥學專業(yè)知識二的內(nèi)容，經(jīng)過科目調(diào)整，目前已被調(diào)整為藥學專業(yè)知識一的內(nèi)容，考生要特別注意，尤其是藥學專業(yè)知識一尚未通過的考生，在備考時，要按照科目調(diào)整后的內(nèi)容去復習。>>>2015年執(zhí)業(yè)藥師考試科目名稱不變 內(nèi)容變動分析

　　組胺H1受體拮抗劑作用機制

　　1.馬來酸氯苯那敏(Chlorphenamine Maleate，撲爾敏)

　　【臨床應用】為丙胺類組胺H1受體拮抗劑，抗組胺作用強，用量少、副作用小，也適用于小兒。臨床主要用于過敏性鼻炎、皮膚黏膜的過敏、蕁麻疹、血管舒張性鼻炎、枯草熱、接觸性皮炎以及藥物和食物引起的過敏性疾病。

　　2.鹽酸西替利嗪(Cetirizine Hydrochloride)

　　【臨床應用】哌嗪類選擇性組胺H1受體拮抗劑，作用強而持久，對M膽堿受體和5-HT受體的作用極小，因極易離子化，屬于非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥，使第二代抗組胺藥的代表藥物之一。

　　腎上腺素理化性質(zhì)|臨床應用

　　【理化性質(zhì)】

　　(1)性狀。

　　(2)在礦酸和氫氧化鈉溶液中易溶，在氨溶液和碳酸堿溶液中不溶。在中性或堿性水溶液中不穩(wěn)定，飽和水溶液顯弱堿性反應。

　　(3)具有鄰苯二酚結(jié)構(gòu)→+空氣中的氧或其它弱氧化劑→氧化變質(zhì)→腎上腺素紅(紅色)→聚合→多聚體(棕色)。

　　日光、熱及微量金屬離子均可催化氧化變質(zhì)。甚至其水溶液暴露于空氣及日光也會氧化變質(zhì)。貯存時加入焦亞硫酸鈉等抗氧劑，避光并避免與空氣接觸，可防止氧化。

　　(4)β-碳的絕對構(gòu)型對活性有顯著影響。天然腎上腺素受體激動劑的β-碳為R構(gòu)型，合成品也以R構(gòu)型為活性體。R構(gòu)型為左旋體，活性比右構(gòu)型強12倍。

　　左旋腎上腺素水溶液加熱或室溫放置→消旋化→活性降低。消旋化速度與pH有關(guān)，在pH<4時，消旋化速度加快，故水溶液應控制pH.

　　【臨床應用】

　　本品同時具有較強的α受體和β受體興奮作用。臨床上用于過敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救，制止鼻粘膜和牙齦出血。與局麻藥合用可減少其毒副作用，減少手術(shù)部位出血。常用劑型為其鹽酸鹽和酒石酸鹽的注射液。

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