2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》考試輔導(dǎo)精華（38）

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第二十九章 β-內(nèi)酰胺類抗生素

　　第一節(jié) 青霉素類

　　一、青霉素G的抗菌作用，臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)

　　(一)青霉素G(芐青霉素)的抗菌作用 青霉素是從青霉菌培養(yǎng)液中提得的抗生素，中以青霉素G為最優(yōu)，是目前治療敏感菌(如多數(shù)革蘭陽性球菌及桿菌、革蘭陰性球菌腦膜炎球菌、淋球菌，梅毒螺旋體等)所致的各種感染的首選藥。

　　(二)臨床應(yīng)用

　　1.用于治療溶血性鏈球菌引起的扁桃體炎、猩紅熱、敏感葡萄球菌感染、氣性壞疽、梅毒、鼠咬熱，草綠色鏈球菌引起的心內(nèi)膜炎等。

　　2.還可治療放線菌病、鉤端螺旋體病、回歸熱等;它是顱防感染性心內(nèi)膜炎發(fā)生的首選藥。

　　3.肺炎球菌所致的大葉性肺炎、中耳炎和腦膜炎球菌引起的腦膜炎，與抗毒素合用治療破傷風(fēng)、白喉。

　　鏈葡螺放白肺炭(廉頗落荒白灰灘)。聯(lián)想記憶起青霉素的抗菌譜包括溶血性鏈球菌、敏感的金葡菌、螺旋體、放線菌、白喉桿菌、肺炎球菌和炭疽桿菌等。

　　(三)不良反應(yīng)

　　1.過敏反應(yīng) 表現(xiàn)為過敏性休克、藥疹、血清病型反應(yīng)、溶血性貧血、粒細(xì)胞減少等。

　　2.在治療梅毒和鉤端螺旋體時可能出現(xiàn)赫氏反應(yīng)。

　　3.青霉素鉀鹽大量靜脈注射可引起高血鉀、肌內(nèi)注射引起疼痛。

　　二、氨芐西林

　　為廣譜青霉素，對革蘭陰性菌有較強的作用，對腸球菌的作用優(yōu)于青霉素。對青霉素敏感的金葡菌等的效力不如青霉素。主要用于傷寒、副傷寒和革蘭陰性桿菌敗血癥，肺部、尿路及膽道感染等。嚴(yán)重者應(yīng)合用氨基苷類抗生素。

　　三、阿莫西林

　　抗菌譜與抗菌活性與氨芐西林相似，但對肺炎球菌和變形桿菌的殺菌作用較氨芐西林強。用于治療下呼吸道感染(尤其是肺炎球菌引起的)效果超過氨芐西林。

　　第二節(jié) 頭孢菌素類

　　一、第一代頭孢菌素的特點及臨床應(yīng)用

　　(一)特點

　　1.對革蘭陽性菌作用較第二、三代強，對革蘭陰性菌的作用較差。

　　2.對青霉素酶穩(wěn)定，但仍可被革蘭陰性菌的β-內(nèi)酰胺酶所破壞。

　　3.對腎臟有一定毒性。

　　(二)臨床應(yīng)用 主要用于耐藥金葡菌感染。頭孢唑啉肌內(nèi)注射后血藥濃度在第、—代中最高，故更為廣泛使用。口服主要用于輕、中度呼吸道和尿路感染。

　　二、第二代頭孢菌素的特點及臨床應(yīng)用

　　(一)特點

　　1.對革蘭陽性菌作用較第一代略差，對多數(shù)革蘭陰性菌作用明顯增強，部分對厭氧菌有高效，對綠膿桿菌無效。

　　2.對多種β-內(nèi)酰胺酶比較穩(wěn)定。

　　3.對腎臟的毒性較第一代有所降低。

　　(二)臨床應(yīng)用 用于治療大腸桿菌、克雷伯菌、腸桿菌、吲哚陽性變形桿菌等所致的肺炎、膽道感染、菌血癥、尿路感染和其他組織器官感染。應(yīng)用較多的是頭孢孟多、頭孢呋辛。

　　三、第三代頭孢菌素的特點及臨床應(yīng)用

　　(一)特點

　　1.對革蘭陽性菌不如第一、二代，對革蘭陰性菌有較強的作用(包括腸桿菌屬、綠膿桿菌、厭氧菌如脆弱類桿菌等)。

　　2.作用時間長、體內(nèi)分布廣、組織穿透力強。

　　3.對多種β-內(nèi)酰胺酶有較高穩(wěn)定性。

　　4.對腎臟基本無毒。

　　【臨床應(yīng)用】 治療尿路感染及危及生命的敗血癥、腦膜炎、肺炎等嚴(yán)重感染，均可獲滿意效果。其中，頭孢他定是最強的抗綠膿桿菌藥。對新生兒腦膜炎和腸桿菌科細(xì)菌所致構(gòu)成人腦膜炎需選用第二代頭孢菌素。

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