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液體制劑的常用溶劑之非極性溶劑
1.脂肪油:脂肪油系指麻油、豆油、棉籽油、花生油等植物油。能溶解油溶性藥物,本品多用于外用液體制劑,如洗劑、搽劑等。脂肪油易氧化、酸敗。
2.液體石蠟:本品為飽和烷烴化合物,化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定?煞譃檩p質(zhì)與重質(zhì)兩種,能與非極性溶劑混合,能溶劑生物堿、揮發(fā)油及一些非極性藥物等,在胃腸代中不分解不吸收,有潤(rùn)腸通便的作用?勺隹诜苿┡c搽劑的溶劑。
3.油酸乙酯:本品是油溶性藥物的常用溶劑。在空氣中易氧化、變色,故使用時(shí)常加入抗氧劑。
溶解度定義|表示方法
1.溶解度:
是指在一定溫度下,一定量的溶劑中溶解藥物的最大量。中國藥典2005年版的提法:極易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、極微溶解、及乎不溶或不溶。一般以一份溶質(zhì)(1g或 1ml)溶于若干毫升溶劑中表示。
2.影響因素
(1)藥物的極性:極性相似者相溶。
(2)溶劑的極性(溶劑化與氫鍵締合)
(3)溫度影響:溫度對(duì)固體藥物在溶劑中的溶解度影響很大,溶解度與溫度的關(guān)系可表示為:
lnX=ΔHf/RT(1/TF-1/T)
式中X為溶質(zhì)的溶解度(摩爾分?jǐn)?shù));
T為溶解時(shí)的溫度;
ΔHf為摩爾溶解熱;
R為氣體常數(shù)。
由公式可見藥物的溶解度與溫度成正比。但應(yīng)注意溶解過程是吸熱還是放熱過程。當(dāng)ΔHf>0時(shí)溶解度隨溫度升高而增加,ΔHf<0時(shí),
溫度升高,溶解度反而下降。一般來說藥物的溶解度是一個(gè)吸熱過程,所以升高溫度有利于增大藥物的溶解度。
(4)晶型:藥物晶型不同,其物性不同,如mp、bp、S等。穩(wěn)定晶型表現(xiàn)為高的mp、bp,而S(溶解度)小。亞穩(wěn)晶型或無定型一般mp、bp低,而S大,但亞穩(wěn)晶型不穩(wěn)定,溶解同時(shí)加入抑晶劑。
(5)粒子大。邯ニ幬镂⒎刍(μm級(jí))后可增加溶解度
(6)加入第三種物質(zhì):增加溶解度原因:絡(luò)合、復(fù)鹽形成或改變?nèi)軇O性。減小溶解度原因:同離子效應(yīng)。
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