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2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥劑學(xué)》考試輔導(dǎo)精華(22)

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影響藥物吸收的生理|藥理因素

  1.生理因素:

  (1)用藥部位不同,影響藥物的吸收與分布。距肛門約2cm處,則50﹪-75﹪的藥物不經(jīng)門肝系統(tǒng),可避免首過作用。

  (2)直腸液的pH值7.4,且無緩沖能力,直腸液的pH是由進入直腸的藥物決定的。

  (3)直腸內(nèi)無糞便存在有利于藥物的吸收。藥物在直腸保留時間越長,吸收越完全。

  2.藥物的理化性質(zhì):

  (1)溶解度:水溶性大的藥物吸收較多, 難溶性的藥物可用其溶解度大的鹽類或衍生物制成油溶性基質(zhì)的栓劑。

  (2)粒徑:混懸型栓劑,藥物的粒徑小有利于吸收,因此應(yīng)將藥物微粉化。

  (3)脂溶性與解離度:脂溶性好、不解離的藥物最易吸收;弱酸性藥物pKa﹥4.3,弱堿性藥物pKa﹤8.5吸收均較快,但弱酸性藥物pKa﹤3,弱堿性藥物pKa﹥10吸收則慢;而藥物的解離度與溶液的pH有關(guān),故降低酸性藥物的pH或升高堿性藥物的pH均可增加吸收。

制劑常用成膜材料|附加劑

  (1)天然高分子材料:蟲膠、明膠、阿拉伯膠、瓊脂、淀粉、玉米朊常與合成膜材合用。

  (2)合成高分子材料

  1)聚乙烯醇(PVA):

 、俑鶕(jù)其聚合度與醇解度不同,有不同規(guī)格,其性質(zhì)與分子量有關(guān),一般相對分子量越大,水溶性越差,水溶液粘度大,成膜性好。

  ②PVA05-88:05表示平均聚合度為500~600M(分子量)=22000~26400

  88表示醇解度為88±2% 

 、跴VA 17-88:17表示平均聚合度為1700~1800M(分子量)=78400~79200

  88表示同上。

 、躊VA對眼粘膜、皮膚無毒無刺激、口服吸收很少,可作眼控膜劑。

  2)乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)

  EVA不溶于水,熱塑性好,EVA性能與醋酸乙烯比例有關(guān)。在相對分子量相同條件下,醋酸乙烯的比例越大,材料的溶解性成膜性透明性越好。

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