2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》考試輔導精華（10）

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　　《藥物化學》以前是藥學專業(yè)知識二的內(nèi)容，經(jīng)過科目調(diào)整，目前已被調(diào)整為藥學專業(yè)知識一的內(nèi)容，考生要特別注意，尤其是藥學專業(yè)知識一尚未通過的考生，在備考時，要按照科目調(diào)整后的內(nèi)容去復習。>>>2015年執(zhí)業(yè)藥師考試科目名稱不變 內(nèi)容變動分析

依托泊苷藥物體內(nèi)過程

　　靜脈滴注VP-16，其t1/2α為1.4±0.4小時，t1/2β為5.7±1.8小時，74%～90%的藥物與血解剖學蛋白結(jié)合，腦脊液中藥物濃試僅為血中的2%～10%.本品軟膠囊口服吸收后，血中濃度在給藥后1～2小時達最高值。主要分布在膽汁、腹水、尿、胸水和肺組織中。VP-16主要經(jīng)尿排出，72小時內(nèi)排出45%，其中15%為代謝產(chǎn)物，僅有1.5%～16%從糞便排泄。

　　近年來的研究資料顯示，VP-16抗腫瘤作用具有療程依賴性，在SCLS中，VP-16高峰濃度(>5～10μg/ml)與嚴重的骨髓抑制有關(guān);低血深度(1～3μg/ml)至少具有相同的腫瘤細胞毒作用可隨VP-16的消除而逆轉(zhuǎn)�？谟蠽P-16療程長，可提高VP-16的抗腫瘤活性�？诜酒费杏行舛葹殪o脈給藥的52%，平均生物利用度為48%～57%;口服后0.5～4小時血藥濃度達高峰，半衰期為4.9±0.4小時。

羥丁酸鈉藥理|用法|注意

　　【羥丁酸鈉性狀】為白色結(jié)晶性粉末;微臭，味咸;有引濕性。在水中極易溶解，在乙醇中溶解，在乙醚或氯仿中不溶。水溶液的ph為7.5～8.0.

　　【羥丁酸鈉藥理及應(yīng)用】

　　為靜脈麻醉藥。靜注10分鐘后即可進入麻醉，呼吸減慢。1次注射可維持1～3小時，對循環(huán)系統(tǒng)影響小，適用于較長時間手術(shù)。肌肉松弛不好，必要時可與其他麻醉劑、箭毒類、安定藥等合用。常用于全身麻醉或誘導麻醉，以及局麻、腰麻的輔助用藥，適用于老人、兒童及腦、神經(jīng)外科手術(shù)，外傷、燒傷患者的麻醉。

　　【羥丁酸鈉用法】

　　(1)誘導麻醉：1次靜注，成人60mg/kg;注射速度1g/分鐘。

　　(2)維持麻醉：靜注，1次12～80mg/kg.

　　(3)極量：1次總量300mg/kg.

　　【注意】

　　(1)單用或注射過快可出現(xiàn)運動性興奮、譫妄、肌肉抽動等，甚至呼吸停止。

　　(2)本品能抑制氮的分解代謝，促進鉀離子進入細胞而引起血鉀過低，故需同時給予鉀鹽。

　　(3)嚴重高血壓、酸血癥、心臟房室傳導阻滯以及癲癇患者禁用。

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