2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》復(fù)習(xí)必備知識點(28)

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苯二氮卓類藥的藥理作用與臨床應(yīng)用

　　1.抗焦慮作用：焦慮癥是一種神經(jīng)官能癥，發(fā)作時患者自覺緊張、恐懼、憂慮，并伴有心悸、震 顫和出汗等。苯二氮蕈類藥物小于鎮(zhèn)靜劑量即可顯著改善上述癥狀，其抗焦慮作用主要與選擇性抑制調(diào)節(jié)情緒反應(yīng)的邊緣系統(tǒng)有關(guān)。用于焦慮癥的治療常選用地西泮、阿普唑侖、三唑侖、艾司唑侖等。

　　2.鎮(zhèn)靜催眠作用：隨著使用劑量加大，可出現(xiàn)鎮(zhèn)靜和催眠作用，明顯縮短入睡時間，延長睡眠持 續(xù)時間，減少覺醒次數(shù)。但即使加大劑量也不引起麻醉。作為催眠藥與巴比妥類相比有以下優(yōu)點： ①明顯縮短或取消非快動眼睡眠第4相，因此可減少發(fā)生于此時期的夜驚或夜游癥，但對快動眼睡眠 (REMS)影響較小，停藥后出現(xiàn)反跳性REMS延長較巴比妥類輕，可產(chǎn)生近似生理性睡眠;②治療指 數(shù)高，對呼吸影響小，安全范圍大;③對肝藥酶幾無誘導(dǎo)作用，不影響其他藥物的代謝;④依賴性、 戒斷癥狀較輕�；谶@些優(yōu)點，以地西泮為代表的本類藥物已幾乎取代了巴比妥類，成為臨床上最常 用的一類鎮(zhèn)靜催眠藥。

　　3.抗驚厥和抗癲癇：本類藥多有很強的抗驚厥和抗癲癇作用。小劑量即可有效對抗戊四唑、印防 己毒素引起的陣攣性驚厥，大劑量也能對抗士的寧及電刺激引起的強直性驚厥。能抑制腦內(nèi)病灶放電 向周圍皮質(zhì)及皮質(zhì)下的擴布而終止或減輕發(fā)作。其作用機制與促進中樞抑制性遞質(zhì)GABA的突觸傳遞 功能有關(guān)。主要用于子癇、小兒高熱、破傷風(fēng)等所致驚厥。地西泮是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥，其他類型的癲癇以硝西泮、氯硝西泮療效為好。

　　4.中樞性肌松作用：本類藥有較強的肌松作用，肌松作用是由于藥物能抑制脊髓多突觸反射，抑制中間神經(jīng)元的傳遞。但是大劑量時對神經(jīng)肌肉接頭也有阻斷作用。臨床用于大腦或脊髓損傷所致肌肉強直以及腰肌勞損等肌肉痙攣狀態(tài)，以減輕肌肉痙攣及疼痛。

α受體激動藥

　　去甲腎上腺素

　　去甲腎上腺素能同時興奮α1、α2受體。其化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，見光易失效。在堿性溶液中迅速氧化，在酸性溶液中較穩(wěn)定。禁與堿性藥物配伍。

　　【體內(nèi)過程】本品強烈收縮血管，不能皮下注射或肌內(nèi)注射。

　　【藥理作用】激動α1和α2受體，對β1受體作用較弱，對β2受體幾無作用。

　　【臨床應(yīng)用】

　　(1)休克去甲腎上腺素收縮血管使血壓升高，發(fā)揮抗休克作用。

　　(2)上消化道出血去甲腎上腺素適當(dāng)稀釋后口服，因局部收縮食管及胃黏膜血管，可達到止血效果。

　　【不良反應(yīng)】

　　(1)局部組織壞死靜滴濃度過大、時間過長，或藥液漏出血管外均可使局部血管強烈收縮，引起組織缺血壞死。

　　(2)急性腎功能衰竭用藥過久或劑量過大均可使腎血管強烈收縮，腎血流減少引起急性腎功能衰竭、尿量減少甚至無尿

　　(3)停藥后血壓下降長期靜滴后突然停藥，引起小動脈、小靜脈迅速擴張，血壓迅速下降。故應(yīng)逐漸減量后停藥，并適當(dāng)補液。

　　高血壓病、動脈粥樣硬化、器質(zhì)性心臟病、無尿患者與孕婦禁用。

　　偽麻黃堿

　　偽麻黃堿是麻黃堿的旋光異構(gòu)體，目前已能人工合成。主要影響上呼吸道血管，療效顯著，不良反應(yīng)小。臨床上常與其他藥物合用，治療各種原因引起的鼻塞、流涕、鼻瘙癢等。

　　間羥胺

　　間羥胺激動α受體，對β1受體作用很弱。除直接激動受體外，本品也促進神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素。主要代替去甲腎上腺素用于各種休克早期。心臟病、甲亢、糖尿病和高血壓患者慎用。

　　去氧腎上腺素

　　去氧腎上腺素主要激動α1受體，對β受體幾無作用。表現(xiàn)為收縮血管，升高血壓，反射性減慢心率。

　　臨床主要用于抗休克、防治麻醉時的低血壓、治療陣發(fā)性室上性心動過速。也用于眼科檢查，由于睫狀肌松弛不完全，不適合兒童屈光度檢查。

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