2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥物分析》復(fù)習(xí)必備知識點(diǎn)(24)

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普魯卡因注射液特殊雜質(zhì)檢查

　　普魯卡因分子結(jié)構(gòu)中有酯鍵，易發(fā)生水解反應(yīng)。其注射液制備過程中受滅菌溫度、時(shí)間、溶液pH值、貯藏時(shí)間以及光線和金屬離子等因素的影響，可發(fā)生水解反應(yīng)生成對氨基苯甲酸和二乙氨基醇。其中對氨基苯甲酸隨貯藏時(shí)間的延長或高溫加熱，可進(jìn)一步脫羧轉(zhuǎn)化為苯胺，而苯胺又可被氧化為有色物，使注射液變黃，療效下降，毒性增加。故中國藥典90年版規(guī)定，本品注射液應(yīng)檢查水解產(chǎn)物對氨基苯甲酸，其限度不得超過1.2%.

　　檢查方法 薄層色譜法。供試品溶液2.5mg/ml與對照品溶液30μg/ml分別點(diǎn)于硅膠H薄層板上，展開后用對二甲氨基苯甲醛溶液噴霧顯色。供試品溶液如顯與對照品溶液相應(yīng)的雜質(zhì)斑點(diǎn)，其顏色與對照品溶液主斑點(diǎn)比較，不得更深。

碘解磷定的療效

　　【碘解磷定解毒療效】 碘解磷定使酶復(fù)活的效果因不同有機(jī)磷酸酯類而異，例如對內(nèi)吸磷、馬拉硫磷和對硫磷中毒的療效較好，對敵百蟲、敵敵畏中毒的療效稍差，而對樂果中毒則無效。因樂果中毒時(shí)所形成的磷酰化膽堿酯酶比較穩(wěn)定，幾乎是不可逆的，加以樂果乳劑含有苯，可能同時(shí)有苯中毒。

　　碘解磷定類恢復(fù)酶活性作用對骨骼肌最為明顯，能迅速制止肌束顫動;對植物神經(jīng)系統(tǒng)功能的恢復(fù)較差。對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的中毒癥狀(如昏迷)似也有療效。

　　由于碘解磷定不能直接對抗體內(nèi)積聚的乙酰膽堿的作用，故應(yīng)與阿托品合用，以便及時(shí)控制癥狀。動物實(shí)驗(yàn)證明;單用碘解磷定僅能提高對氧磷(為內(nèi)吸磷在體內(nèi)的活性體)對小鼠致死量至2～4倍;單用阿托品時(shí)，也只提高2倍;兩者合用時(shí)可提高128倍。

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