2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學》復習必備知識點(25)

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開發(fā)新藥的途徑

　　1.根據有效藥物的植物分類學尋找近親品種進行篩選。如甘味藥(人參、黨參、黃芪)能補能緩，是因其大部分所含成份都是機體代謝所需要的營養(yǎng)物質，如氨基酸、糖類、甙類、維生素等。

　　2.對現有藥物進行化學結構改造(半合成)或改變劑型，以獲得高效低毒應用方便的藥物。從有效藥物化學結構與藥理活性關系推斷，定向合成系列產品篩選。

　　3.對內體抗病物質(蛋白質)利用DNA重組技術(DNA的特異性基因片段的分離和植入細菌或酵母細胞快速生長，以獲得所需的蛋白質藥物的篩選)。

肝素的體內過程

　　肝素是帶大量陰電荷的大分子，口服不被吸收。常靜脈給藥，60%集中于血管內皮，大部分經網狀內皮系統(tǒng)破壞，極少以原形從尿排出。肝素抗凝活性t1/2與給藥劑量有關，靜脈注射100，400，800U/kg，抗凝活性t1/2分別為1，2.5和5小時。肺栓塞、肝硬化患者t1/2延長。

肝素的臨床應用

　　1.血栓栓塞性疾病，防止血栓形成與擴大，如深靜脈血栓、肺栓塞、腦栓塞以及急性心肌梗塞。

　　2.彌漫性血管內凝血(DIC)，應早期應用，防止因纖維蛋白原及其他凝血因子耗竭而發(fā)生繼發(fā)性出血。

　　3.心血管手術、心導管、血液透析等抗凝。

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