2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》復(fù)習(xí)必備知識點(14)

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替米哌隆

　　俗稱：tolopelon

　　藥物簡介

　　【藥理及應(yīng)用】本品為丁酰苯類抗精神病藥，具有較強的抗去氧麻黃堿作用、抗阿撲嗎啡作用及條件回避反應(yīng)抑制作用;而對錐體外系有關(guān)的致強直性昏厥作用、協(xié)調(diào)運動抑制作用等非特異性作用則較弱;能促進腦內(nèi)多巴胺代謝周轉(zhuǎn)，具有多巴胺受體阻斷作用。提示本品具有較強的抗精神病作用，而其錐體外系或運動系統(tǒng)的副作用則較小。其作用機制與其對腦內(nèi)多巴胺能神經(jīng)的抑制作用有關(guān)。

　　本品口服后吸收緩慢而良好，約在4小時達血藥峰濃度，其生物半衰期為4.4小時。大鼠口服14c標(biāo)記的本品，在腦內(nèi)多巴胺能神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)分布濃度較高，在肝臟、甲狀腺、腎中分布較多，肌肉、脂肪中較少�？赏高^胎盤屏障。本品經(jīng)肝臟代謝，最后自腎臟排出。亦可經(jīng)乳汁排泄。

　　適用于治療精神分裂癥。

　　【用法】口服，自每日0.5～3mg開始漸增，通常成人每日3～12mg，分次服用�？筛鶕�(jù)年齡和病情酌情調(diào)整劑量。

　　【注意】

　　(1)本品不良反應(yīng)較多，用藥時應(yīng)注意。常見的有：⑴心血管系統(tǒng)：偶見血壓下降或上升、心動過速或過緩、胸悶、心電圖改變(竇性心動過速或過緩、st低下、t波低平、pq延長、qt延長等)。⑵馬林氏綜合征：如出現(xiàn)無動性緘默、強烈固縮、心動過速、出汗、發(fā)熱等，應(yīng)停藥。⑶肝臟：偶見alt、ast、總膽固醇升高。⑷錐體外系癥狀：帕金森綜合征、運動障礙(痙攣性斜頸、顏面頸部攣縮、角弓反張、眼球震顫等運動障礙)、靜坐不能;長期用藥罕見口周等不隨意運動，停藥后仍繼續(xù)。⑸眼：偶見視力調(diào)節(jié)障礙。⑹過敏：偶見皮疹等，需停藥。⑺血液：偶見貧血、白細胞增加或減少、粒細胞減少、血小板增加或減少、血糖下降或升高等。⑻消化道：惡心、便秘、口渴、食欲不振，偶見嘔吐、腹瀉、食欲亢進等。⑼內(nèi)分泌：月經(jīng)異常、泌乳、乳房痛。⑽神經(jīng)系統(tǒng)：睡眠障礙、焦慮不安、易激動、困倦、興奮、軀體搖晃，偶見頭痛、頭重、感覺異常、錯亂、沖動行為、性欲亢進、意識障礙等。⑾其它：有時倦怠、無力、起立時頭暈，偶見鼻塞、出汗、耳鳴、發(fā)燒、浮腫、鼻血、血尿素氮升高、肌酸酐上升、尿蛋白、尿膽素原、尿糖假陽性或陽性。

　　(2)本品應(yīng)禁用于昏迷病人、使用中樞抑制藥者、帕金森氏病患者及丁酰苯類化合物過敏者。

　　(3)慎用于心血管疾病、低血壓或出現(xiàn)一過性低血壓患者;癲癇等痙攣性疾病或有此類病史者;肝功不良;甲狀腺機能亢進患者;老年人或小兒。

　　(4)不宜用于孕婦或哺乳期婦女;服用本藥者不宜駕駛車或操作機器。

　　(5)可逆轉(zhuǎn)腎上腺素的作用而致血壓下降，故不宜合用。

　　(6)并用巴比妥類或飲酒時，作用可相互增強，故不宜飲酒，合用巴比妥類時應(yīng)減量。

　　(7)據(jù)報道，用類似物如吩噻嗪類、丁酰苯類治療，曾引起不明原因的突然死亡，需注意。

　　(8)有止吐作用，可使某些藥物中毒、腦瘤、腸梗阻等引起的嘔吐被掩蓋，應(yīng)注意。

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