2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學》復習必備知識點(4)

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地西泮

　　俗稱：安定，苯甲二氮，valium，diapam，stesolid，stesolin

　　藥物簡介

　　【性狀】白色或類白色的結晶性粉末;無臭，味苦。在乙醇中溶解，在水中幾乎不溶。

　　【藥理及應用】本品為苯二氮類抗焦慮藥，具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇及中樞性肌肉松弛作用。其抗焦慮作用選擇性很強，是氯氮的5倍，這可能與其選擇性地作用于大腦邊緣系統(tǒng)，與中樞苯二氮受體結合而促進γ-氨基丁酸(gaba)的釋放或促進突觸傳遞功能有關。較大劑量時可誘導入睡，與巴比妥類催眠藥比較，它具有治療指數(shù)高、對呼吸影響小、對快波睡眠(rem)幾無影響，對肝藥酶無影響、大劑量時亦不引起麻醉等特點，是目前臨床上最常用的催眠藥。此外還具有較好的抗癲癇作用，對癲癇持續(xù)狀態(tài)極有效，靜脈注射時可使70%～80%的癲癇得到控制，但對癲癇小發(fā)作及小兒陣攣性發(fā)作不如硝西泮。中樞性肌肉松弛作用比氯氮強，為其5倍，而抗驚厥作用很強，為氯氮的10倍�？诜湛�，約1小時達血高峰濃度，肌注后吸收不規(guī)則而慢，靜脈注射迅速進入中樞而生效，但快速再分布，故而持續(xù)時間短。血漿t1/2為20～50小時。經肝臟代謝為奧沙西泮，仍有生物活性，故連續(xù)應用可蓄積�？赏高^胎盤屏障進入胎兒體內。主要自腎臟排出，亦可從乳汁排泄。

　　臨床應用于治療：①焦慮癥及各種神經官能癥。②失眠：尤對焦慮性失眠療效極佳。③癲癇：可與其它抗癲癇藥合用，治療癲癇大發(fā)作或小發(fā)作，控制癲癇持續(xù)狀態(tài)時應靜脈注射。④各種原因引起的驚厥：如子癇、破傷風、小兒高燒驚厥等。⑤腦血管意外或脊髓損傷性中樞性肌強直或腰肌勞損、內鏡檢查等所致肌肉痙攣。

　　【用法】口服：①抗焦慮：每次2.5～5mg，每日3次。嚴重狀態(tài)時可增至每日15～30mg，分次服。②催眠：每次5～10mg，睡前服用。③抗癲癇：見本章第6節(jié)。④抗驚厥：成人每次2.5～10mg，每日2～4次。6個月以上兒童，每次0.1mg/kg，每日3次。肌內或緩慢靜脈注射：每次10～20mg，必要時，4小時再重復1次。

　　【注意】

　　(1)本品有嗜睡、輕微頭痛、乏力、運動失調，與劑量有關。老年患者更易出現(xiàn)以上反應。偶見低血壓、呼吸抑制、視力模糊、皮疹、尿潴留、憂郁、精神紊亂、白細胞減少。高劑量時少數(shù)人出現(xiàn)興奮不安。

　　(2)長期應用可致耐受與依賴性，突然停藥有戒斷癥狀出現(xiàn)。宜從小劑量用起。

　　(3)青光眼、重癥肌無力等患者慎用。新生兒、哺乳期婦女、孕婦(尤其妊娠開始3個月及分娩前3個月)忌用，粒細胞減少、肝腎功能不良者慎用。老年人劑量減半。

　　【藥物相互作用】

　　(1)能增強其它中樞抑制藥的作用，若同時應用應注意調整劑量。酒精能增強本品作用，治療期間應避免飲酒或含酒精的飲料。

　　(2)西咪替丁可抑制本品和氯氮的排泄，合用時，應注意調整劑量。

　　(3)本品可增加筒箭毒、三碘季胺酚的作用，但可減弱琥珀膽堿的肌肉松弛作用。

　　(4)苯妥英鈉與本品合用，可減慢苯妥英鈉的代謝，而利福平又可增加本品的排泄。

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