2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》復(fù)習(xí)必備知識點(diǎn)(1)

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戈那瑞林

　　藥效學(xué)

　　本品可刺激垂體前葉合成和釋放黃體生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)，據(jù)此可探測垂體促性腺激素儲備功能。正常人注射本品后，LH的升高明顯高于FSH，青春期前女性FSH反應(yīng)高于LH.促性腺激素釋放素不足者注射本品后可出現(xiàn)延遲反應(yīng)，有時需靜脈滴注本品數(shù)天后再行測驗(yàn)，始有反應(yīng)。如模擬正常時下丘腦分泌促性腺激素釋放素的分泌節(jié)律，用小劑量脈沖式給藥，可治療下丘腦病因所致的青春發(fā)育延緩、閉經(jīng)和不育。如采用大劑量連續(xù)給藥，則可在短期興奮垂體促性腺激素后出現(xiàn)反常作用，反而抑制垂體-性腺功能。此種現(xiàn)象在采用較本品作用更強(qiáng)、更持久的類似物時更為明顯。

　　藥動學(xué)

　　靜脈注射后T1/2初始相為2～10分鐘，終末相為10～40分鐘。作用時間3～5小時，在血漿中很快代謝為無活性的片段，經(jīng)尿排出。

　　適應(yīng)癥：

　�、儆米飨虑鹉X-垂體病變所致的性腺功能低下的診斷。

　�、诖贵w腫瘤手術(shù)或放射治療后殘留垂體促性腺激素功能的評佑。

　�、壑委煷傩韵偌に蒯尫偶に夭蛔�，伴繼發(fā)性垂體促性腺激素功能低下所致的女性閉經(jīng)、不孕，男性不育。

　�、芟虑鹉X病因所致的青春發(fā)育延緩。

　　用法用量：

　　1.下丘腦-垂體-性腺軸功能的檢測試驗(yàn)0.1mg，皮下或靜脈注射，詳見給藥說明項(xiàng)。

　　2.下丘腦性閉經(jīng)、不孕、男性不育和青春發(fā)育延緩的治療采用小劑量脈沖式給藥法，用注射泵每90分鐘皮下注射10～20ug，在一分鐘內(nèi)注入。療程6個月或直至懷孕，懷孕后應(yīng)停藥。

　　[制劑與規(guī)格]戈那瑞林注射液1ml：100ug

　　注射用戈那瑞林(1)50ug(2)100ug(3)200ug(4)500ug

　　給藥說明：

　　大劑量連續(xù)用藥可導(dǎo)致黃體形成和抑制生精功能;

　　妊娠時必須停藥。

　　下丘腦-垂體功能檢測試驗(yàn)，應(yīng)在注射本品前及注射后15、30、60、120分鐘測定LH的值。若注射后30～60分鐘LH值升至基礎(chǔ)值3倍以上，提示垂體促性腺激素儲備功能良好，如LH不增高，則說明垂體功能不良。如出現(xiàn)延遲反應(yīng)則說明促性腺激素低下的病因在下丘腦。女性行此試驗(yàn)時宜選擇在卵泡期早期。

　　多囊卵巢綜合征患者不應(yīng)使用本品。閉經(jīng)合并肥胖者，應(yīng)在減重后再行治療。

　　不良反應(yīng)：

　�、偃硇曰蚓植窟^敏，表現(xiàn)為呼吸困難、蕁麻疹、注射部位發(fā)硬、皮疹。

　　②皮下注射部位瘙癢、疼痛或腫脹。

　　③腹部或胃部不適，一過性潮紅、頭痛、頭暈和惡心，均較為少見。

　　相互作用：

　　(1)腎上腺糖皮質(zhì)激素、雌激素、雄激素和孕激素通過對垂體的負(fù)反饋?zhàn)饔枚绊懘傩韵偌に蒯尫偶に卦囼?yàn)的結(jié)果。

　　(2)口服避孕藥、地高辛可抑制促性腺激素的分泌和釋放。

　　(3)左旋多巴和螺內(nèi)酯可使血清促性腺激素濃度升高，影響促性腺激素釋放激素試驗(yàn)的結(jié)果。

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