2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》考點精析：第十四章

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第十四章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

　　第一節(jié) 阿司匹林

　　一、藥理作用及臨床應(yīng)用

　　(一)解熱鎮(zhèn)痛及抗風(fēng)濕 阿司匹林具有較強的解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎抗風(fēng)濕用，可用于頭痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱;也可用于急性風(fēng)濕熱，使退熱，關(guān)節(jié)紅、腫，痛緩解，血沉下降;對類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者，本品也可迅速止痛、消炎、減輕關(guān)節(jié)損傷。

　　(二)影響血栓形成 阿司匹林能抑制前列腺素(PC)合成酶的活性，使血小板內(nèi)血栓素(TXA2)的生成減少，從而對抗血小板聚集和血栓形成。高濃度的阿司匹林也能抑制血管壁中的PC合成酶，使前列環(huán)素(PGI2)合成減少，PCI2是TXA2的生理性拮抗劑。此大劑量本品可促進血栓形成。實驗證明血小板中PC合成酶對阿司匹林的敏感性遠(yuǎn)較血管壁的PC合成酶為高。因此小劑量給藥時，本品可用于防止血栓形成。治療缺血性心臟病包括穩(wěn)定型、不穩(wěn)定型心絞痛及進展性心肌梗死患者能降低死亡率及再梗死率。(zy2001-1-062;zy2000-1-75)

　　zy2001-1-062.解熱鎮(zhèn)痛藥解熱作用主要的機制是

　　A.抑制中樞PG合成

　　B.抑制外周PG合成

　　C.抑制中樞PG降解

　　D.抑制外周PG降解

　　E.增加中樞PG釋放

　　答案：A

　　解析：解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥能使發(fā)熱者的體溫降低，對體溫正常者幾乎無影響。細(xì)菌和病毒等感染。刺激中性粒細(xì)胞，產(chǎn)生與釋放內(nèi)熱原，通過體溫調(diào)節(jié)中樞，使PG合成與釋放增加，PG再作用于體溫中樞而引起發(fā)熱。因此本類藥物的解熱作用是通過抑制中樞PG合成而發(fā)揮作用的。

　　二、不良反應(yīng)

　　(一)胃腸道反應(yīng) 口服可引起上腹不適、惡心、嘔吐，為藥物直接刺激胃粘膜所大劑量時可刺激延腦催吐化學(xué)感受區(qū)，也可致惡心及嘔吐。大劑量、長時間用藥時可引起胃潰瘍及不易察覺的胃出血。

　　(二)凝血障礙 一般治療量即可抑制血小板聚集，延長出血時間。大劑量(5g/d以

　　上)或長期服用，還能抑制凝血酶原形成，延長凝血酶原時間，維生素K可以預(yù)防之。

　　(三)過敏反應(yīng) 少數(shù)患者出現(xiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫及過敏性休克。某些哮喘病人服用阿司匹林后呵誘發(fā)哮喘，即為“阿司匹林哮喘”，并非由抗原—抗體反應(yīng)引起，而與藥物抑制PG合成進而引起白三烯及其他脂氧酶代謝產(chǎn)物等內(nèi)源性支氣管收縮物水平升高有關(guān)。這種哮喘用腎上腺素治療無效。

　　(四)水楊酸反應(yīng) 大劑量(5g/d)用藥時，可見頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴和視、聽力減退，上述反應(yīng)稱為水楊酸反應(yīng)。

　　第二節(jié) 對乙酰氨基酚

　　一、藥理作用及臨床應(yīng)用

　　對乙酰氨基酚具有較強的解熱、鎮(zhèn)痛作用，但抗炎作用很弱，無治療意義。其抑制中樞PG合成酶的作用強度與乙酰水楊酸相似，但在外周，對PG合成酶抑制作用較弱。主要用于感冒發(fā)熱及各種神經(jīng)痛、頭痛。只治頭痛腦熱感冒發(fā)燒，其實就是感冒沖劑里的撲熱息痛。

　　二、不良反應(yīng)

　　對乙酰氨基酚過量(成人10～15g)可引起肝壞死，甚至危及生命。(zl2000-1-041)

　　zl2000-1-041有解熱鎮(zhèn)痛作用而抗炎作用很弱的藥物為

　　A.阿司匹林

　　B.對乙酰氨基酚

　　C.氫化可的松

　　D.哌替啶

　　E.氯丙嗪

　　答案：B

　　第三節(jié) 布洛芬

　　一、藥理作用

　　布洛芬具有較好的抗炎、解熱及鎮(zhèn)痛作用。

　　二、臨床應(yīng)用

　　主要用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎

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