2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》考點精析(27)

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抗阿米巴病藥

　　阿米巴病為溶組織內(nèi)阿米巴原蟲的感染。人經(jīng)口感染阿米巴包囊，在腸腔內(nèi)脫囊而出成為小滋養(yǎng)體，在結(jié)腸內(nèi)與腸道菌叢共生。小滋養(yǎng)體在隨宿主腸內(nèi)容下移過程中，逐漸轉(zhuǎn)變成包囊。此時并無癥狀，稱為排包囊者，是重要的傳染源。小滋養(yǎng)體在一定條件下侵入腸壁，成為大滋養(yǎng)體，因破壞腸組織而引起阿米巴痢疾。大滋養(yǎng)體不能形成包囊，但可經(jīng)血流至肝和其他器官引起阿米巴炎癥和膿腫，統(tǒng)稱為腸外阿米巴病。

　　抗阿米巴病藥的選用主要根據(jù)感染部位和類型。急性阿米巴痢疾和腸外阿米巴病首選甲硝唑;而依米丁和氯喹只在甲硝唑無效或禁忌時偶可使用。對于排包囊者腸腔內(nèi)的小滋養(yǎng)體和阿米巴痢疾急性癥狀控制后腸腔內(nèi)殘存的小滋養(yǎng)體，則宜選用主要分布于腸腔內(nèi)的二氯尼特，偶可考慮應(yīng)用鹵化喹啉類、巴龍霉素和四環(huán)素等。

　　甲硝唑

　　甲硝唑(metronidazole)又稱滅滴靈，為咪唑衍生物。

　　【體內(nèi)過程】甲硝唑口服吸收迅速而完全。500mg一劑，約1小時后血漿濃度達10μg/ml，遠超過平均有效濃度。t1/2約8小時，通常8小時給藥一次。在體內(nèi)各組織和體液中分布均勻。主要在肝中代謝，由腎排出，糞中只含少量。

　　【藥理作用和臨床作用】

　　1.抗阿米巴作用甲硝唑?qū)Π⒚装痛笞甜B(yǎng)體有直接殺滅作用。治療急性阿米巴痢疾和腸外阿米巴病效果最好。但對腸腔內(nèi)阿米巴原蟲則無明顯作用。因此，單用甲硝唑治療阿米巴痢疾時，復(fù)發(fā)率頗高，須再用腸腔抗阿米巴藥繼續(xù)治療。同理，甲硝唑不適用于排包囊者。

　　2.抗滴蟲作用甲硝唑?qū)﹃幍赖蜗x亦有直接殺滅作用。口服后可出現(xiàn)于陰道分泌物、精液和尿中，故對女性和男性泌尿生殖道滴蟲感染都有良好療效。250mg，每日3次，7日一療程，對陰道滴蟲癥的治愈率為90%。2g一劑療法也有同樣療效。偶有耐藥蟲株出現(xiàn)。

　　3.抗賈第鞭毛蟲作用甲硝唑是目前治療賈第鞭毛蟲病最有效的藥物。成人每次250mg，兒童每次10～15mg/kg，每日3次，5天一療程，治愈率均在90%以上。

　　4.抗厭氧菌作用對厭氧性革蘭陽性和陰性桿菌和球菌都有較強的抗菌作用。其中尤以對脆弱桿菌的殺菌作用受到重視。至今未發(fā)現(xiàn)耐藥菌株。長期應(yīng)用不誘發(fā)二重感染。對口腔及盆腔和腹腔內(nèi)厭氧菌感染及由此引起的敗血癥，以及氣性壞疽等，本品均有良好的防治作用。

　　【不良反應(yīng)】甲硝唑不良反應(yīng)一般較少而輕。最常見者為惡心和口腔金屬味，偶見嘔吐、腹瀉、腹痛、頭痛、眩暈、肢體麻木。少數(shù)患者可出現(xiàn)白細胞暫時性減少。重復(fù)療程前應(yīng)作白細胞計數(shù)。極少數(shù)人可出現(xiàn)腦病、共濟失調(diào)和驚厥。如發(fā)生四肢麻木和感覺異常應(yīng)立即停藥，因為嚴(yán)重的感覺障礙恢復(fù)甚慢且不完全。甲硝唑干擾乙醛代謝，如服藥期間飲酒，可出現(xiàn)急性乙醛中毒，引起腹部不適、惡心、嘔吐、頭痛和味覺改變等。

　　嚙齒動物試驗證明，長期、大量口服有致癌作用。對細菌有致突變作用。因此，妊娠早期禁用，以防引起胎兒畸形。

　　替硝唑

　　替硝唑(tinidazole)也為咪唑衍生物。與甲硝唑相比，其半衰期較長(12～24小時)。口服一次，有效血藥濃度可維持72小時。每日50～60mg/kg,3～5天一療程，對阿米巴痢疾和腸外阿米巴病的療效與甲硝唑相當(dāng)而毒性略低。也可用于陰道滴蟲癥。

　　二氯尼特

　　二氯尼特(diloxanide)通常用其糠酸酯(diloxanide furoate),是目前最有效的殺包囊藥。口服后主要靠其未吸收部分殺滅阿米巴原蟲的囊前期，對于無癥狀或僅有輕微癥狀的排包囊者有良好療效。對于急性阿米巴痢疾，單用二氯尼特療效不佳;但在甲硝唑控制癥狀后再用二氯尼特肅清腸腔內(nèi)的小滋養(yǎng)體，可有效地預(yù)防復(fù)發(fā)。對腸外阿米巴病無效。本品對阿米巴原蟲有直接殺滅作用，對脊椎動物無明顯作用，不良反應(yīng)輕微，偶而出現(xiàn)嘔吐和皮疹等。很大劑量時可致流產(chǎn)，但無致畸作用。

　　鹵化喹啉類

　　本類藥包括喹磺方(chiniofon)、雙碘喹啉(diiodhydroxyquinoline)和氯碘羥喹(clioquinol)。

　　此類藥物有直接殺阿米巴作用，口服吸收較少，曾廣泛用作腸腔內(nèi)抗阿米巴藥，用于排包囊者，或與甲硝唑合用于急性阿米巴痢疾。此類藥物毒性低，但可致腹瀉。每日量超過2g，療程較長時;或為兒童，則危險性較大。在日本曾見引起亞急性脊髓-視神經(jīng)病，可致視神經(jīng)萎縮和失明。許多國家已禁止或限制其應(yīng)用。

　　依米丁和去氫依米丁

　　依米丁(emetine)是吐根中提得的一種生物堿，又稱吐根堿。其衍生物去氫依米丁(dehydroemetine)抗阿米巴作用更強。

　　依米丁和去氫依米丁主要對組織中的阿米巴滋養(yǎng)體有直接殺滅作用。由于其刺激性很強，口服可致吐，只能深部肌肉注射。除引起胃腸道反應(yīng)外，對心肌有嚴(yán)重毒性。僅在急性阿米巴痢疾和腸外阿米巴病病情嚴(yán)重，甲硝唑療　　　　　效不滿意時才考慮使用。必須住院，在嚴(yán)密監(jiān)護下給藥。

　　氯喹

　　氯喹為抗瘧藥，也有殺滅阿米巴滋養(yǎng)體的作用�？诜蟾沃袧舛缺妊獫{濃度高數(shù)百倍，而腸壁的分布量很少，對腸阿米巴病無效，僅用于甲硝唑無效或禁忌的阿米巴肝炎或肝膿腫病人。

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