2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》考點精析(23)

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抗腸蠕蟲藥

　　腸道蠕蟲包括絳蟲、鉤蟲、蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲和姜片蟲等。不同蠕蟲對不同藥物的敏感性不同，因此，必須針對不同的蠕蟲感染正確選藥。近年來不斷有廣譜、高效的驅(qū)腸蠕蟲藥問世，使選藥更為方便易行，而且有些藥物對由腸蠕蟲病引起的組織型感染也有效。

　　甲苯達(dá)唑

　　【驅(qū)蟲作用】甲苯達(dá)唑(mebendazole)為一高效、廣譜驅(qū)腸蠕蟲藥。它選擇性地使線蟲的體被和腸細(xì)胞中的微管消失，抑制蟲體對葡萄糖的攝取減少糖原量，減少ATP生成，妨礙蟲體生長發(fā)育。對多種線蟲的成蟲和幼蟲有殺滅作用。對蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲、鉤蟲、絳蟲感染的療效常在90%以上，尤其適用于上述蠕蟲的混合感染。

　　甲苯噠唑顯效緩慢，給藥后數(shù)日才能將蟲排盡。

　　本品對鉤蟲卵、蛔蟲卵和鞭蟲卵有殺滅作用，有控制傳播的重要意義。

　　【不良反應(yīng)】本品口服吸收少，首過效應(yīng)明顯，無明顯不良反應(yīng)。少數(shù)病例可見短暫腹痛、腹瀉。大劑量時偶見過敏反應(yīng)、脫發(fā)、粒細(xì)胞減少等。大鼠試驗發(fā)現(xiàn)有致畸胎作用和胚胎毒作用，故孕婦忌用。對2歲以下兒童和對本品過敏者不宜使用。

　　阿苯達(dá)唑

　　阿苯達(dá)唑(albendazole)是繼甲苯達(dá)唑之后研制成功的又一同類藥，別名腸蟲清，具有廣譜、高效、低毒的特點。

　　【驅(qū)蟲作用】阿苯達(dá)唑?qū)δc道寄生蟲，如線蟲類的蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲、鞭蟲和糞類圓線蟲，絳蟲類的豬肉絳蟲、牛肉絳蟲、短膜殼絳蟲等的驅(qū)殺作用及其機制基本同甲苯達(dá)唑。但由于它口服后吸收迅速，血藥濃度比口服甲苯達(dá)唑后高出100倍，肝、肺等組織中均能達(dá)到相當(dāng)高的濃度，并能進(jìn)入棘球蚴囊內(nèi)。因此，對腸道外寄生蟲病，如棘球蚴病(包蟲病)、囊蟲癥、旋毛蟲病，以及華支睪吸蟲病、肺吸蟲病等也有較好療效，為甲苯達(dá)唑所不及。對于腦囊蟲癥，也有較緩和的治療作用，比吡喹酮較少引起顱內(nèi)壓升高和癲癇發(fā)作等強烈反應(yīng)，但仍應(yīng)住院治療，隨時警惕腦疝等反應(yīng)的發(fā)生。對華支睪吸蟲病的療效則稍遜于吡喹酮，療程也稍長。

　　【不良反應(yīng)】本品副作用輕，一般耐受良好。每日400mg時，20%～30%的病例可出現(xiàn)消化道反應(yīng)和頭暈、思睡、頭痛等。多在數(shù)小時內(nèi)自行緩解。每日800mg時，初期有30%出現(xiàn)白細(xì)胞減少，5～6個月后可恢復(fù)。少數(shù)可見肝功能障礙，1～2周內(nèi)恢復(fù)。

　　治療囊蟲癥和包蟲病時，所用劑量較大，療程很長，但也多能耐受。主要反應(yīng)系由豬囊尾蚴解體后釋出異體蛋白所致。可見頭痛、發(fā)熱、皮疹、肌肉酸痛。腦型囊蟲癥時則可引起癲癇發(fā)作、視力障礙、顱內(nèi)壓升高，甚至腦水腫和腦疝。治旋毛蟲病時也可發(fā)生發(fā)熱、肌痛和水腫加重等反應(yīng)。

　　【臨床應(yīng)用】

　　1、蛔蟲、鉤蟲、鞭蟲感染　400mg頓服。

　　2、牛肉絳蟲感染，每日800mg，連用3天;豬肉絳蟲或短膜殼絳蟲感染，可參考上述療法進(jìn)行。

　　3、囊蟲癥　200～300mg，每日三次，10天為一療程，一般給予2～3個療程，療程間隔15～21天。腦型病例應(yīng)住院治療。如治療過程中出現(xiàn)癲癇大發(fā)作，應(yīng)停藥2～3周。如有顱內(nèi)壓增高(常在給藥后1～3周逐漸明顯)，應(yīng)先行降低顱內(nèi)壓。尤須警惕發(fā)生腦疝。

　　4、包蟲病(棘球蚴病)5～7mg/kg，每日二次，30日一療程，重復(fù)數(shù)療程，療程間隔2周。

　　5、華支睪吸蟲病　每日8mg/kg，頓服，共7日。

　　6、旋毛蟲病 對腸內(nèi)期和腸外期旋毛蟲均有驅(qū)殺作用。每日24或32mg/kg，5天一療程，給予1～2個療程。

　　7、對肺吸蟲病和梨形鞭毛蟲病也有效。

　　吡喹酮

　　吡喹酮為一廣譜抗蠕蟲藥。其抗血吸蟲作用和一般藥理作用已詳?shù)谒氖哒�。此處僅介紹其抗其他蠕蟲的作用。對線蟲和原蟲感染無效。

　　【抗蠕蟲作用】吡喹酮對牛肉絳蟲、豬肉絳蟲、闊節(jié)裂頭絳蟲和短膜殼絳蟲都有良好的療效。10或25mg/kg頓服的治愈率高于氯硝柳胺。對于囊蟲癥，皮下-肌肉型用總量120mg/kg4天療法;腦型用總量180mg/kg的9天療法;間隔3～4個月再進(jìn)行第2療程，共3個療程。療效不低于阿苯達(dá)唑，而殺蟲作用迅速，但引起的顱內(nèi)壓升高的反應(yīng)較重。如囊泡在重要中樞附近，則更宜謹(jǐn)慎從事。

　　對華支睪吸蟲病和其他肝吸蟲病，總量100mg/kg，一天療法，或總量120mg/kg，2天療法均有良好療效。對肺吸蟲病也有效。

　　姜片蟲對吡喹酮甚為敏感，5～15mg/kg一劑療法即效。

　　用本品治包蟲病不能獲得寄生蟲學(xué)治愈，但可殺滅已生成的原頭蚴或使其感染能力明顯降低。用于術(shù)前準(zhǔn)備以防術(shù)中棘球蚴擴散。一般每日25～30mg/kg，給藥6～10天。這點與阿苯達(dá)唑直接殺死棘球蚴不同。不宜于手術(shù)者應(yīng)采用阿苯達(dá)唑。

　　哌嗪

　　哌嗪(piperazine),其枸櫞酸鹽稱驅(qū)蛔靈，對蛔蟲和蟯蟲有較強的驅(qū)除作用。主要改變蟲肌細(xì)胞膜對離子的通透性。使蟲體肌肉超極化，抑制神經(jīng)-肌肉傳遞，致蟲體發(fā)生弛緩性麻痹而隨腸蠕動排出。治蛔蟲，1～2天療法的治愈率可達(dá)70%～80%。對蟯蟲，需用藥7～10天，遠(yuǎn)不如使用阿苯達(dá)唑等方便。

　　本品不易吸收，副作用少見。

　　噻嘧啶

　　噻嘧啶(pyrantel),其枸櫞酸鹽稱驅(qū)蟲靈。為一廣譜驅(qū)線蟲藥，對蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲和毛圓線蟲感染均有較好療效，但對鞭蟲無效。它使蟲體神經(jīng)-肌肉去極化，引起痙攣和麻痹。

　　口服不易吸收。不良反應(yīng)輕而短暫，主要為胃腸不適，其次為頭昏、發(fā)熱。

　　氯硝柳胺

　　氯硝柳胺(niclosamide)原為殺釘螺藥，對血吸蟲尾蚴和毛蚴也有殺滅作用，用于血吸蟲病的預(yù)防。后發(fā)現(xiàn)對牛肉絳蟲、豬肉絳蟲、闊節(jié)裂頭絳蟲和短膜殼絳蟲感染都有良好療效，尤以對牛肉絳蟲的療效為佳。

　　本品主要抑制絳蟲線粒體內(nèi)ADP的無氧磷酸化，阻礙產(chǎn)能過程，也抑制葡萄糖攝取，從而殺死其頭節(jié)和近端節(jié)片，但不能殺死節(jié)片中的蟲卵。已死頭節(jié)可被部分消化而在糞中難以辨認(rèn)。如欲急于考核療效，應(yīng)在服藥1～3小時內(nèi)，即在頭節(jié)未被消化前服瀉藥一劑。豬肉絳蟲死亡節(jié)片被消化后，釋出的蟲卵逆流入胃，有引起囊蟲癥的危險。因此，有人主張寧可用吡喹酮治豬肉絳蟲癥。

　　本品口服不易吸收，也無直接刺激作用，僅偶見消化道反應(yīng)。

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