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第十四章 抗惡性腫瘤藥
概述
【總論】抗惡性腫瘤藥物作用機(jī)制和分類
(一)干擾核酸(DNA、RNA)生物合成的藥物
1.嘌呤核苷酸合成抑制劑——巰嘌呤等。
2.胸苷酸合成酶抑制劑——氟尿嘧啶等。
3.二氫葉酸還原酶抑制劑——甲氨蝶呤等。
4.核苷酸還原酶抑制劑——羥基脲等。
5.DNA多聚酶抑制劑——阿糖胞苷等。
(二)直接破壞DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物
烷化劑、絲裂霉素、順鉑、丙卡巴肼——與DNA交叉聯(lián)結(jié);
博來霉素——產(chǎn)生自由基破壞DNA結(jié)構(gòu)。
(三)干擾RNA轉(zhuǎn)錄的藥物
放線菌素類、柔紅霉素、阿霉素——嵌入DNA堿基對中，阻礙RNA轉(zhuǎn)錄。
(四)影響蛋白質(zhì)合成和功能的藥物
門冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙堿、長春堿——干擾氨基酸供應(yīng)，干擾細(xì)胞內(nèi)蛋白質(zhì)的合成和裝配。
(五)影響體內(nèi)激素平衡的藥物
雌激素、孕激素、雄激素和腎上腺皮質(zhì)激素。
【各論】核心考點(diǎn)!
一、干擾核酸生物合成的藥物——嘌呤、嘧啶
干擾核酸(DNA、RNA)生物合成藥 記憶技巧TANG
1.嘌呤核苷酸合成抑制劑 巰嘌呤 嫖娼者，二流子
2.胸苷酸合成酶抑制劑 氟尿嘧啶 胸前戴座佛
3.二氫葉酸還原酶抑制劑 甲氨蝶呤 二甲
4.核苷酸還原酶抑制劑 羥基脲 核戰(zhàn)爭，還用搶?
5.DNA多聚酶抑制劑 阿糖胞苷 多聚聚，才甜蜜
臨床應(yīng)用 不良反應(yīng)
氟尿嘧啶 消化道腫瘤、乳腺癌、卵巢癌 ①消化道反應(yīng)
�、诠撬枰种�
�、勖摪l(fā)
阿糖胞苷 首選——急性非淋巴性白血病 3+
血栓靜脈炎、肝功能受損。
羥基脲 慢性粒細(xì)胞性白血病
臨床應(yīng)用 不良反應(yīng)
甲氨蝶呤 1.急性白血病;
2.絨癌;
3.乳腺癌、膀胱癌、睪丸癌、頭頸部腫瘤。 3+
間質(zhì)性肺炎、腎毒性、流產(chǎn)、畸胎
巰嘌呤 1.急性白血病;
2.免疫抑制劑——腎病綜合征、紅斑狼瘡以及器官移植 3+致畸胎
二、直接破壞DNA并阻止其復(fù)制的藥物
——“兩安兩素一鉑金”
臨床應(yīng)用(最主要) 不良反應(yīng)(特殊)
環(huán)磷酰胺 廣譜 ①膀胱炎
�、谥掳⒅禄�、致突變
白消安 慢性髓性白血病——效果顯著 肺纖維化
續(xù)表
臨床應(yīng)用(最主要) 不良反應(yīng)(特殊)
絲裂霉素 各種實(shí)體瘤——胃癌、肺癌等 持久的骨髓抑制
博來霉素 睪丸或卵巢的生殖細(xì)胞腫瘤 1.最嚴(yán)重：肺毒性
2.骨髓抑制：很輕
續(xù)表
臨床應(yīng)用(最主要) 不良反應(yīng)(特殊)
順鉑 聯(lián)合用藥，治療睪丸癌、卵巢癌、膀胱癌等 腎毒性、耳毒性(尤其兒童)
三、干擾RNA轉(zhuǎn)錄的藥物
——RNA，就2個(gè)：多么溫柔，令人放心啊!
臨床應(yīng)用(最主要) 不良反應(yīng)(特殊)
放線菌素D 絨癌 抑制骨髓、胃腸反應(yīng)
多柔比星 ①急性白血病、惡性淋巴瘤
�、谌橄侔� 1.心臟毒性
2.骨髓抑制明顯
四、影響蛋白質(zhì)合成與功能的藥物
——都是廚房能見到的：兩堿一醇。
臨床應(yīng)用 不良反應(yīng)
長春堿 +順鉑+博來霉素——睪丸癌首選 骨髓抑制
長春新堿 急淋、霍奇金病和惡性淋巴瘤;
單獨(dú)用于兒童急淋 骨髓抑制輕，但神經(jīng)毒性比長春堿嚴(yán)重
紫杉醇 治療卵巢癌和乳腺癌的一線藥物 骨髓抑制，神經(jīng)毒性和心臟毒性
兒童急淋
——長春新堿
——神經(jīng)毒性
【長春堿、長春新堿】的作用機(jī)制——
通過與微管蛋白結(jié)合，阻止微管裝配并阻礙紡錘體形成，使細(xì)胞分裂停止于M期——M期細(xì)胞周期特異性藥。
【紫杉醇】的作用機(jī)制
與細(xì)胞中微管蛋白結(jié)合，促使細(xì)胞中微管裝配，抑制微管解聚，從而形成穩(wěn)定但無功能的微管，阻斷細(xì)胞有絲分裂，使之停于G2晚期或M期。
作用特點(diǎn) 機(jī)制
門冬酰胺酶 急淋，
常與甲氨蝶呤、多柔比星、長春新堿或潑尼松合用 催化門冬酰胺分解，阻斷腫瘤細(xì)胞蛋白合成
三尖杉酯堿 急粒 抑制蛋白質(zhì)合成的起始階段
五、影響體內(nèi)激素平衡藥
臨床應(yīng)用
他莫昔芬 ER(+)的晚期乳腺癌，是停經(jīng)后晚期乳腺癌的首選藥
氨魯米特 乳腺癌，尤其是ER(+)者
氟他胺 與促性腺激素釋放激素的同類物如亮丙瑞林合用——治療前列腺癌
【抗惡性腫瘤藥總結(jié)TANG】
1.干擾核酸生物合成藥 氟尿嘧啶、巰嘌呤、甲氨蝶呤、阿糖胞苷 干擾合成打假球，最終得了糖尿病。
2.直接破壞DNA結(jié)構(gòu)和功能藥 環(huán)磷酰胺、白消安、絲裂霉素、博來霉素、順鉑 兩安兩素一鉑金，破壞結(jié)構(gòu)真鬧心。
3.干擾RNA轉(zhuǎn)錄藥 放線菌素D、多柔比星 多么溫柔，令人放心啊。
4.影響蛋白質(zhì)合成和功能藥 (1)長春堿、長春新堿、紫杉醇
(2)門冬酰胺酶、三尖杉酯堿 兩顆長杉樹，
圍成一個(gè)門。
門里有個(gè)蛋，從此不合成。
5.影響體內(nèi)激素平衡藥 氨魯米特、他莫昔芬、氟他胺
【專題總結(jié)1——抗白血病藥TANG】
1.兒童急淋 長春新堿
2.急非淋——首選 阿糖胞苷
3.慢粒 羥基脲
4.慢性髓性白血病 白消安
5.急淋 甲氨蝶呤、多柔比星、長春新堿、門冬酰胺酶
【記憶口訣TANG】
急淋要選甲氨呤，門有多長都可行。兒童首選長春新，
急性非淋糖搞定。
槍里子彈很多粒，
白白消滅髓性靈。
【專題總結(jié)2——抗癌藥TANG】
1. 睪丸癌——首選 長春堿+順鉑+博來霉素
2. 乳腺癌——首選 他莫昔芬
3. 卵巢癌和乳腺癌的一線藥物 紫杉醇
4. 睪丸癌和卵巢生殖細(xì)胞腫瘤 博來霉素
5. 消化道腫瘤 氟尿嘧啶
6. 各種惡性實(shí)體腫瘤 絲裂霉素
7. 絨癌 放線菌素D、甲氨蝶呤
【專題總結(jié)3——特殊不良反應(yīng)TANG】
1. 腎毒性、耳毒性 順鉑
2. 心臟毒性 多柔比星、紫杉醇
3. 膀胱炎 環(huán)磷酰胺
4. 肺毒性 博來霉素、甲氨蝶呤、白消安
5. 神經(jīng)毒性 長春新堿、紫杉醇
6. 致畸 環(huán)磷酰胺、甲氨蝶呤、巰嘌呤
【專題總結(jié)4——作用機(jī)制TANG】
S期 甲氨蝶呤、巰嘌呤;
氟尿嘧啶、羥基脲;
阿糖胞苷
M期 長春堿、長春新堿
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