2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》考前精編資料：第六章

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第六章　β-內(nèi)酰胺類抗生素

　　概述

　　1.青霉素類(1)青霉素的體內(nèi)過程、抗菌作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及防治

　　(2)青霉素V、雙氯西林、氨芐西林、阿莫西林、美洛西林、替卡西林、哌拉西林的抗菌作用及臨床應(yīng)用

　　2.頭孢菌素類(1)頭孢菌素類的分代及各代抗菌作用的特點以及臨床應(yīng)用

　　(2)頭孢噻吩、頭孢羥氨芐、頭孢噻肟、頭孢哌酮、頭孢克洛、頭孢匹羅等的抗菌作用特點

　　3.非典型β-內(nèi)酰胺類(1)亞胺培南、氨曲南抗菌譜及臨床應(yīng)用

　　(2)β-內(nèi)酰胺酶抑制劑復(fù)方制劑奧格門汀和泰能的抗菌作用特點及其臨床應(yīng)用

　　一、青霉素類

　　(一)青霉素

　　【體內(nèi)過程】

　　1.不耐酸，不耐消化酶——不能口服。

　　2.肌注——吸收完全，15～30min達峰濃度。

　　3.不易透過血腦屏障，但腦膜發(fā)炎時，血腦屏障的通透性增加——能達到有效濃度。

　　4.具有明顯的抗菌后效應(yīng)(PAE)——總論。

　　當(dāng)抗菌藥物與細菌接觸一定時間后，藥物濃度逐漸下降，低于最小抑菌濃度或藥物全部排出以后，仍然對細菌的生長繁殖繼續(xù)有抑制作用。

　　PAE時間越長，抗菌活性越強。

　　5.細菌受青霉素一次殺傷后恢復(fù)其增殖力需要6～12h。

　　故每日2次肌注能達到治療要求(僅對生長繁殖的細菌有殺傷作用)，嚴(yán)重感染3～4h給藥1次。

　　【抗菌作用】

　　1.抗菌譜：窄。

　　G+球菌和桿菌、G-球菌、螺旋體。

　　注意：G-桿菌無效!

　　有效的是——【前后聯(lián)系TANG】氨基糖苷類。

　　1)G+球菌——溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎雙球菌、不產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌和厭氧的陽性球菌。

　　2)G-球菌——腦膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟菌，但后者耐藥已相當(dāng)普遍。

　　3)G+桿菌——白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、破傷風(fēng)桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌、放線菌屬。

　　4)螺旋體——梅毒、鉤端及鼠咬熱螺旋菌。

　　青霉素【TANG 原創(chuàng)】

　　廢草上面長葡萄，

　　溶血鏈球可治好。

　　下治淋病上流腦，

　　白炭破產(chǎn)放心瞧。

　　勾搭梅毒鼠咬熱，

　　青霉素都能治療!

　　1)G+球——溶鏈、肺鏈、草鏈、肺炎雙球菌、不產(chǎn)青霉素酶的金葡菌和厭氧的陽性球菌。

　　2)G-球——腦膜炎奈瑟球菌、淋病，后者耐藥普遍。

　　3)G+桿菌——白喉、炭疽、破傷風(fēng)、產(chǎn)氣莢膜梭菌、放線菌屬。

　　4)螺旋體——梅毒、鉤端及鼠咬熱螺旋菌。

　　2.抗菌機制：

　　青霉素與青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，抑制轉(zhuǎn)肽酶——細胞壁中黏肽合成障礙——細胞壁缺損，細菌膨脹、裂解、死亡。

　　【臨床應(yīng)用】

　　青霉素【TANG 原創(chuàng)】

　　·廢草上面長葡萄，

　　·溶血鏈球可治好。

　　·下治淋病上流腦，

　　·白炭破產(chǎn)放心瞧。

　　·勾搭梅毒鼠咬熱，

　　·青霉素都能治療!

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　　溶血性鏈球菌——咽炎、蜂窩組織炎、化膿性關(guān)節(jié)炎、肺炎、產(chǎn)褥熱、敗血癥及猩紅熱;

　　肺炎鏈球菌——大葉性肺炎、中耳炎;

　　草綠色鏈球菌——呼吸道感染、腦膜炎等。

　�、谀X膜炎奈瑟菌——腦膜炎。

　�、跥+桿菌——破傷風(fēng)、白喉、炭疽病，同時+抗毒素。

　�、苈菪w——鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱等。

　　問題：青霉素與四環(huán)素、氯霉素和大環(huán)內(nèi)酯類合用有拮抗作用。為什么?

　　答：

　　①青霉素——繁殖期殺菌藥;

　�、谒沫h(huán)素、氯霉素和大環(huán)內(nèi)酯類——抑菌藥——阻礙細菌繁殖——青霉素不能充分發(fā)揮作用。

　　【不良反應(yīng)】

　　毒性小，除局部刺激外，主要是變態(tài)反應(yīng)——從考試的角度而言，很重要!

　　1.局部刺激：疼痛、紅腫、硬結(jié)。

　　2.變態(tài)反應(yīng)——最常見、最嚴(yán)重。

　　常見——藥熱、皮疹、蕁麻疹;

　　嚴(yán)重——過敏性休克(發(fā)生率約萬分之一左右)：表現(xiàn)為喉頭水腫、肺水腫、呼吸困難、循環(huán)衰竭、抽搐和昏迷等。如不及時搶救，可危及生命。

　　(1)預(yù)防：

　�、俦苊饩植繎�(yīng)用;

　�、谟盟幥霸儐栠^敏史;

　�、凼褂们白銎つw過敏試驗，反應(yīng)陽性者禁用;警惕個別人在皮試過程中出現(xiàn)休克;

　�、軅浜脫尵人幤�(腎上腺素)。

　　(2)搶救

　�、倭⒓雌は禄蚣∽�0.1%腎上腺素，嚴(yán)重者應(yīng)稀釋后緩慢靜注或滴注。

　　②必要時+糖皮質(zhì)激素和抗組胺藥。

　　3.赫氏反應(yīng)：

　　治療梅毒和鉤端螺旋體病時——寒戰(zhàn)、發(fā)熱、喉痛、頭痛、心動過速等，癥狀加重，可危及生命。為什么?

　　——殺滅大量螺旋體后，釋放非內(nèi)毒素致熱原。

　　4.腦毒性：

　　大劑量青霉素鉀鹽注射——腦毒性，表現(xiàn)為肌陣攣等。

　　老年患者不宜大劑量鉀鹽靜脈注射給藥，以免發(fā)生高血鉀，可以靜滴。

　　【青霉素口訣】—TANG

　　窄譜殺菌青霉素，

　　競爭菌體轉(zhuǎn)肽酶;

　　粘肽合成受干擾，

　　陽性細菌殺滅掉;

　　過敏反應(yīng)危險大，

　　一問二試三觀察。

　　(二)半合成青霉素——要求抗菌作用和臨床應(yīng)用(注意特殊性)

　　抗菌作用臨床應(yīng)用

　　耐酸不耐酶青霉素V◆耐酸——可口服;

　　◆不耐酶。G+球菌引起的輕度感染。

　　耐酸又耐酶雙氯西林◆耐酸——可口服;

　　◆耐酶——對產(chǎn)生青霉素酶的金黃色葡萄球菌有效。用于耐青霉素的金黃色葡萄球菌感染;

　　對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)感染無效——有效的是【前后聯(lián)系】萬古霉素。

　　廣譜，耐酸不耐酶氨芐西林腸球菌感染的常選藥物。

　　阿莫西林G-桿菌;對肺炎雙球菌與變形桿菌作用強對幽門螺桿菌作用較強，用于慢性活動性胃炎和消化性潰瘍。

　　抗銅綠假單胞菌美洛西林銅綠假單胞菌

　　哌拉西林

　　替卡西林

　　半合成青霉素口訣—TANG(原創(chuàng))

　　·青V耐酸不耐酶，輕度感染口服爽;

　　·雙氯耐酸又耐酶，可惜不能耐甲氧。

　　·氨芐阿莫是廣譜，腸球氨芐來幫忙;

　　·阿莫肺炎和變形，幽門螺桿也能抗。

　　·最后三個抗銅綠，替卡哌拉美名揚!

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