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2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識(shí)一》藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)(31)

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酚妥拉明的藥理概述

  酚妥拉明能競(jìng)爭(zhēng)性地阻斷α受體,對(duì)α1、α2受體具有相似的親和力。

  1.血管:

  靜脈注射能使血管舒張,血壓下降。

  對(duì)靜脈和小靜脈的作用比對(duì)小動(dòng)脈強(qiáng),使肺動(dòng)脈壓和外周血管阻力降低。

  機(jī)制:主要是對(duì)血管平滑肌α1受體的阻斷作用和直接舒張血管作用。

  2.心臟:

  具有心臟興奮作用,使心肌收縮力增強(qiáng),心率加快,心排出量增加。

  興奮心臟作用的機(jī)制:

  (1)部分由血管舒張、血壓下降,反射性興奮交感神經(jīng)引起;

  (2)部分是阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜α2受體,從而促進(jìn)去甲腎上腺素釋放,激動(dòng)心臟β1受體的結(jié)果。

  3.其他:

  (1)有擬膽堿作用,使胃腸平滑肌興奮。

  (2)有組胺樣作用,使胃酸分泌增加。

  (3)酚妥拉明可引起皮膚潮紅等。

四條腦內(nèi)DA神經(jīng)通路

 、俸谫|(zhì)-紋狀體通路。

 、谥心X-邊緣系統(tǒng)通路。

 、壑心X-皮質(zhì)通路。

  ④結(jié)節(jié)-漏斗通路。

  中腦-皮質(zhì)通路、中腦-邊緣系統(tǒng)通路參與精神、情感、行為活動(dòng)調(diào)節(jié),DA功能亢進(jìn)(D2),可引起精神分裂癥。

  氯丙嗪等吩噻嗪類藥物主要是通過(guò)阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)和中腦-皮層系統(tǒng)的D2樣受體而發(fā)揮療效的。

  但是,由于氯丙嗪對(duì)這兩個(gè)通路和黑質(zhì)-紋狀體通路的D2樣受體的親和力幾無(wú)差異,因此,在長(zhǎng)期應(yīng)用氯丙嗪的患者中,錐體外系反應(yīng)的發(fā)生率較高。

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