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碳青霉烯類藥物具體介紹
碳青霉烯類抗生素是抗菌譜最廣,抗菌活性最強的非典型β-內酰胺抗生素,因其具有對β-內酰胺酶穩(wěn)定以及毒性低等特點,已經成為治療嚴重細菌感染最主要的抗菌藥物之一。
碳青霉烯類抗生素是由青霉素結構改造而成的一類新型β-內酰胺類抗生素,問世于20世紀80年代。其結構與青霉素類的青霉環(huán)相似,不同之處在于噻唑環(huán)上的硫原子為碳所替代,且C2與C3之間存在不飽和雙鍵;另外,其6位羥乙基側鏈為反式構象。研究證明,正是這個構型特殊的基團,使該類化合物與通常青霉烯的順式構象顯著不同,具有超廣譜的、極強的抗菌活性,以及對β-內酰胺酶高度的穩(wěn)定性。
酶促反應具有高度特異性
酶的特異性是指酶對底物的選擇性,有以下三種類型:
1.絕對特異性
酶只作用于特定結構的底物,生成一種特定結構的產物。如淀粉酶只作用淀粉。
2.相對特異性
酶可作用于一類化合物或一種化學鍵。例如磷酸酶可作用于所有含磷酸酯鍵的化合物。
3.立體異構特異性
一種產僅作用于立體異構體中的一種。例如L-乳酸脫氫酶只作用于L-乳酸,而對D-乳酸不起催物作用。
舌下給藥特點及應用介紹
舌下給藥→口腔黏膜吸收→口腔靜脈→上腔靜脈。
舌下給藥的特點:
吸收較迅速,吸收面積小,但血流豐富。
避免肝臟的首過消除,對某些藥物特別有意義。
舌下給藥的應用:
舌下給予硝酸甘油,因其是非解離型,脂溶性高,因此吸收快,奏效也快。
此外,異丙腎上腺素或甲睪酮等也可通過舌下給藥。
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