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2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識(shí)一》藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)(17)

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藥物生物的利用度介紹

  通常人們?cè)诜幒螅铌P(guān)心的是藥物的治療效果大小和出現(xiàn)治療效果的時(shí)間。藥物進(jìn)入人體后必須被吸收進(jìn)入血液循環(huán)才能發(fā)揮治療作用,并且血液中的濃度要達(dá)到有效濃度,否則無(wú)治療效果。但若血藥濃度太高、超過(guò)最小中毒濃度又能導(dǎo)致中毒。生物利用度就是衡量血管外給藥劑量中能被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對(duì)分量與在血液循環(huán)中出現(xiàn)的相對(duì)速度。換言之,生物利用度包含藥物吸收速度與吸收程度。例如靜脈注射給藥,藥物是直接輸入血管,100%進(jìn)入血液循環(huán),就沒(méi)有吸收過(guò)程。但是口服藥必須經(jīng)胃腸道吸收,其吸收程度與速度的高低和快慢直接與藥物療效有關(guān)。因此。藥物的生物利用度是評(píng)價(jià)藥物制劑質(zhì)量的重要指標(biāo)之一,也是新藥研究的一項(xiàng)重要內(nèi)容。

  對(duì)于預(yù)防、治療嚴(yán)重疾病的藥物,特別是對(duì)治療量與中毒量很近以及劑量與不良反應(yīng)密切相關(guān)的藥物,應(yīng)進(jìn)行生物利用度研究。

作用于血液及造血器官的藥物

  肝 素:增強(qiáng)抗凝血酶Ⅲ對(duì)凝血因子的滅活作用。體、內(nèi)外抗凝血。香豆素類(lèi)抗凝血藥:維生素K拮抗劑。

  抗血小板藥(阿司匹林):抑制血小板中的環(huán)加氧酶,減少血栓素A2(TXA2)合成。纖維蛋白溶解藥(鏈激酶):使無(wú)活性的纖溶酶原變?yōu)榛钚岳w溶酶,溶解纖維蛋白。促凝血藥(維生素K):維生素K1:低凝血酶原血癥,內(nèi)臟平滑肌絞痛有明顯效果。對(duì)新生兒、早產(chǎn)兒可致溶血和高鐵血紅蛋白血癥。

  抗貧血藥:(一)鐵劑的臨床應(yīng)用:治療缺鐵性貧血。(二)葉酸類(lèi)的藥理作用1.巨幼紅細(xì)胞性貧血;2.糾正因維生素B12缺乏所致的惡性貧血。(三)維生素B12的藥理作用1.促進(jìn)四氫葉酸的循環(huán)利用,維生素B12缺乏會(huì)引起葉酸缺乏癥狀;2.B12缺乏導(dǎo)致神經(jīng)髓鞘脂質(zhì)合成異常,出現(xiàn)神經(jīng)癥狀。

  血容量擴(kuò)充劑(右旋糖酐):低血容量性休克,低、小分子右旋糖酐也用于DIC.

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