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2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識(shí)一》藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)(16)

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調(diào)血脂藥|抗動(dòng)脈粥樣硬化藥概述

  掌握洛伐他丁、考來烯胺和普羅布考的藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。

  熟悉氯貝丁酯、煙酸及其他常用抗動(dòng)脈粥樣硬化藥物的藥理作用特點(diǎn)。

  動(dòng)脈粥樣硬化是缺血性心腦血管病的病理基礎(chǔ)。在我國,心腦血管病發(fā)病率與死亡率近年也明顯增加。因而,抗動(dòng)脈粥樣硬化藥的研究日益受到重視。動(dòng)脈粥樣硬化病因、病理復(fù)雜,本類藥物涉及面較廣。本章主要介紹調(diào)血脂藥、抗氧化藥、多烯脂肪酸類及保護(hù)動(dòng)脈內(nèi)皮藥等。

  分類:①主要降低甘油三酯類:氯貝丁酯(安妥明)、非諾貝特、煙酸。

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  第一節(jié) 調(diào)血脂藥

  血脂以膽固醇酯(CE)和甘油三酯(TG)為核心,外包膽固醇(Ch)和磷脂(PL)構(gòu)成球形顆粒。再與載脂蛋白(apo)相結(jié)合,形成脂蛋白溶于血漿進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)與代謝。脂蛋白可分為乳糜微粒(CM)、極低密度脂蛋白(VLDL)、中間密度脂蛋白(IDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)等。凡血漿中VLDL、IDL、LDL及apo B濃度高出正常為高脂蛋白血癥,易致動(dòng)脈粥樣硬化。近年來證明HDL、apo A濃度低于正常,也為動(dòng)脈粥樣硬化危險(xiǎn)因子。

  對(duì)血漿脂質(zhì)代謝紊亂,首先要調(diào)節(jié)飲食,食用低熱卡、低脂肪、低膽固醇類食品,加強(qiáng)體育鍛煉及克服吸煙等不良習(xí)慣。如血脂仍不正常,再用藥物治療。凡能使LDL、VLDL、TC(總膽固醇)、TG、apo B降低,或使HDL、apo A升高的藥物,都有抗動(dòng)脈粥樣硬化作用。

  膽汗酸結(jié)合樹脂

  考來烯胺(消膽胺)和考來替泊(降膽寧)都為堿性陰離子交換樹脂,不溶于水,不易被消化酶破壞。

  【藥理作用】能明顯降低血漿TC和LDL-c(LDL-膽固醇)濃度,輕度增高HDL濃度。本類藥物口服不被消化道吸收,在腸道與膽汁酸形成絡(luò)合物隨糞排出,故能阻斷膽汁酸的重吸收。由于肝中膽汁酸減少,使膽固醇向膽汁酸轉(zhuǎn)化的限速酶——7-α羥化酶更多地處于激活狀態(tài),肝中膽固醇向膽汁酸轉(zhuǎn)化加強(qiáng)。膽汁酸也是腸道吸收膽固醇所必需,樹脂與膽汁酸絡(luò)合,也影響膽固醇吸收。以上作用使肝中膽固醇水平下降,肝臟產(chǎn)生代償性改變:一是肝細(xì)胞表面LDL受體數(shù)量增加,促進(jìn)血漿中LDL向肝中轉(zhuǎn)移,導(dǎo)致血漿LDL-c和TC濃度下降。另一改變是羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-Co A)還原酶(肝臟合成膽固醇限速酶)活性增加,使肝臟膽固醇合成增多。因此,本類藥物與HMG-CoA還原酶抑制劑合用,降脂作用增強(qiáng)。

  【臨床應(yīng)用】用于Ⅱa型高脂血癥,4~7天生效,2周內(nèi)達(dá)最大效應(yīng),使血漿LDL、膽固醇濃度明顯降低。對(duì)純合子(homozygous)家族性高血脂癥,因患者肝細(xì)胞表面缺乏LDL受體功能,本類藥物無效。

  【不良反應(yīng)】 常致惡心、腹脹、便秘等。長期應(yīng)用,可引起脂溶性維生素缺乏?紒硐┌芬蛞月然镄问綉(yīng)用,可引起高氯性酸血癥。也可妨礙噻嗪類、香豆素類、洋地黃類藥物吸收,它們應(yīng)在本類藥用前1小時(shí)或用后4小時(shí)服用。

  煙酸

  煙酸是一廣譜調(diào)血脂藥,對(duì)多種高脂血癥有效。

  【藥理作用】大劑量煙酸能使VLDL和TG濃度下降,1~4天生效,血漿TG濃度可下降20%~50%,作用程度與原VLDL水平有關(guān)。5~7天后,LDL-c也下降。與考來烯胺合用,降LDL-c作用加強(qiáng)。降脂作用可能與抑制脂肪組織中脂肪分解,抑制肝臟TG酯化等因素有關(guān)。本品能使細(xì)胞cAMP濃度升高,有抑制血小板和擴(kuò)張血管作用,也可使HDL-c濃度增高。

  【體內(nèi)過程】口服后吸收迅速,服用1g,經(jīng)30~60分可達(dá)血藥濃度高峰。血漿t1/2為45分。用量超過3g,以原形自尿中排出增加。

  【臨床應(yīng)用】對(duì)Ⅱ、 Ⅲ 、Ⅳ、Ⅴ型高脂血癥均有效。也可用于心肌梗塞。

  【不良反應(yīng)】 有皮膚潮紅、瘙癢等不良反應(yīng),是前列腺素中介的皮膚血管擴(kuò)張所引起,服藥前30分服用阿司匹林325mg可以減輕。胃腸刺激癥狀如惡心、嘔吐、腹瀉與較常見。大劑量可引起血糖升高。尿酸增加,肝功異常。

  苯氧酸類

  氯貝特(氯貝丁酯)又名安妥明是最早應(yīng)用的苯氧酸衍化物,降脂作用明顯,但不良反應(yīng)多而嚴(yán)重。新的苯氧酸類藥效強(qiáng)毒性低,有吉非貝齊,苯扎貝特、非諾貝特、環(huán)丙貝特等。

  【藥理作用】口服后,能明顯降低病人血漿TG、VLDL、IDL含量,而使HDL升高。對(duì)LDL作用與患者血漿中TG水平有關(guān)。對(duì)單純高甘油三酯血癥患者的LDL無影響,但對(duì)單純高膽固醇血癥患者的LDL可下降15%.此外,本類藥物也有抗血小板聚集、抗凝血和降低血漿粘度,增加纖溶酶活性等作用。

  降低血漿TG、VLDL、IDL作用與增加脂蛋白脂酶活性,促進(jìn)TG代謝有關(guān),也與減少VLDL在肝臟中合成與分泌有關(guān)。升高HDL作用是降低VLDL的結(jié)果。正常時(shí)VLDL中的甘油三酯與HDL中的膽固醇酯有相互交換作用。VLDL減少,使交換減弱,膽固醇酯留于HDL中,使HDL升高。

  【體內(nèi)過程】口服吸收迅速而完全,數(shù)小時(shí)即達(dá)血藥濃度高峰,水解后放出有活性的酸基,能與血漿蛋白結(jié)合。部分有肝腸循環(huán),主要以葡萄糖醛酸結(jié)合物形式從腎臟排出。

  【臨床應(yīng)用】本類藥物以降TG、VLDL及IDL為主,所以臨床應(yīng)用于Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ型高血脂癥。尤其對(duì)家族性Ⅲ型高血脂癥效果更好。也可用于消退黃色瘤。對(duì)HDL-c下降的輕度高膽固醇血癥也有較好療效。

  【不良反應(yīng)】苯氧酸類藥物不良反應(yīng)較輕。有輕度腹痛、腹瀉、惡心等胃腸道反應(yīng)。偶有皮疹、脫發(fā)、視物模糊、血象異常等。

  HMG-CoA還原酶抑制劑

  HMG-CoA(3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A)還原酶抑制劑最早是從霉菌培養(yǎng)液中提取,有美伐他汀、樂伐他汀、以后又有美伐他汀的羥基化、甲基化衍生物普伐他汀、塞伐他汀。美伐他汀藥效弱而不良反應(yīng)多,未用于臨床。

  【藥理作用】能明顯降低血漿TC和LDL-c.患者每天服用本類藥物10~40mg,血漿TC與LDL-c可下降20%~40%.如與膽汁酸結(jié)合樹脂合用,作用更強(qiáng),也使VLDL明顯下降,對(duì)TG作用較弱,可使HDL-c上升。能抑制肝臟合成膽固醇的限速酶HMG-CoA還原酶活性,從而阻斷HMG-CoA向甲基二羥戊酸轉(zhuǎn)化,使肝內(nèi)膽固醇合成減少。由于肝內(nèi)膽固醇含量下降,可解除對(duì)LDL受體基因抑制,使LDL受體合成增加,從而使血漿中LDL、IDL大量被攝入肝臟,使血漿LDL-c、IDL-c降低,由于肝臟膽固醇減少,使VLDL合成減少。降LDL-c作用以樂伐他汀最強(qiáng),普伐他汀最弱。

  【體內(nèi)過程】樂伐他汀和塞伐他汀口服后在肝臟將內(nèi)酯環(huán)打開才轉(zhuǎn)化成活性物質(zhì)。用藥后1.3~2.4小時(shí)血藥濃度達(dá)到高峰。原藥和代謝活性物質(zhì)與血漿蛋白結(jié)合率為95%左右。大部分藥物分布于肝臟,隨膽汁排出。

  【臨床應(yīng)用】對(duì)原發(fā)性高膽固醇血癥、雜合子家族性高膽固醇血癥、 Ⅲ型高脂蛋白血癥,以及糖尿病性、腎性高脂血癥均為首選藥物。對(duì)純合子家族性高膽固醇血癥無降低LDL-c功效,但可使VLDL下降。

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