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鈣拮抗藥發(fā)展
鈣拮抗藥(calciumantagonists)是一類(lèi)阻滯Ca2+從細(xì)胞外液經(jīng)電壓依賴(lài)性鈣通道流入細(xì)胞內(nèi)的藥物，又稱(chēng)鈣通道阻滯藥。第一個(gè)鈣拮抗藥維拉帕米對(duì)心有負(fù)性肌力和負(fù)性頻率作用，早期曾被認(rèn)為是β受體阻斷藥。1967年A.Fleckenstein發(fā)現(xiàn)維拉帕米在降低心肌收縮性時(shí)并不影響膜電位的變化和振幅，其作用與脫鈣的情況相同，認(rèn)為其機(jī)制是阻滯或減少Ca2+向細(xì)胞的內(nèi)流，并首次提出鈣拮抗藥名稱(chēng)。
鈣拮抗藥是發(fā)展迅速的一類(lèi)藥物，包含許多化學(xué)結(jié)構(gòu)各異的化合物，已廣泛用于治療心律失常、高血壓及心絞痛等疾病。
奧丹西隆的藥理作用和應(yīng)用
奧丹西隆(ondansetron)能選擇性阻斷中樞及迷走神經(jīng)傳入纖維5-HT3受體，產(chǎn)生強(qiáng)大止吐作用。對(duì)抗腫瘤藥順鉑、環(huán)磷酰胺、阿霉素等引起嘔吐的止吐作用迅速?gòu)?qiáng)大。對(duì)順鉑引起的嘔吐，完全或滿(mǎn)意控制者達(dá)60%～73%，環(huán)磷酰胺引起嘔吐控制率達(dá)92%，明顯優(yōu)于甲氧氯普胺。但對(duì)暈動(dòng)病及多巴胺激動(dòng)劑去水嗎啡引起嘔吐無(wú)效。生物利用度為60%.t1/2為3～4小時(shí)，代謝產(chǎn)物大多經(jīng)腎排泄。臨床用于化療、放療引起的惡心、嘔吐。不良反應(yīng)較輕，可有頭痛、疲勞或便秘、腹瀉。
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