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2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識一》藥理學(xué)知識點(7)

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鈣拮抗藥發(fā)展

  鈣拮抗藥(calciumantagonists)是一類阻滯Ca2+從細胞外液經(jīng)電壓依賴性鈣通道流入細胞內(nèi)的藥物,又稱鈣通道阻滯藥。第一個鈣拮抗藥維拉帕米對心有負性肌力和負性頻率作用,早期曾被認為是β受體阻斷藥。1967年A.Fleckenstein發(fā)現(xiàn)維拉帕米在降低心肌收縮性時并不影響膜電位的變化和振幅,其作用與脫鈣的情況相同,認為其機制是阻滯或減少Ca2+向細胞的內(nèi)流,并首次提出鈣拮抗藥名稱。

  鈣拮抗藥是發(fā)展迅速的一類藥物,包含許多化學(xué)結(jié)構(gòu)各異的化合物,已廣泛用于治療心律失常、高血壓及心絞痛等疾病。

奧丹西隆的藥理作用和應(yīng)用

  奧丹西隆(ondansetron)能選擇性阻斷中樞及迷走神經(jīng)傳入纖維5-HT3受體,產(chǎn)生強大止吐作用。對抗腫瘤藥順鉑、環(huán)磷酰胺、阿霉素等引起嘔吐的止吐作用迅速強大。對順鉑引起的嘔吐,完全或滿意控制者達60%~73%,環(huán)磷酰胺引起嘔吐控制率達92%,明顯優(yōu)于甲氧氯普胺。但對暈動病及多巴胺激動劑去水嗎啡引起嘔吐無效。生物利用度為60%.t1/2為3~4小時,代謝產(chǎn)物大多經(jīng)腎排泄。臨床用于化療、放療引起的惡心、嘔吐。不良反應(yīng)較輕,可有頭痛、疲勞或便秘、腹瀉。

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