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第十章腎上腺素受體阻斷藥
一、α受體阻斷藥
酚妥拉明 (熟悉)
【作用】 短效競爭性α受體阻斷藥
1.血管和血壓:阻斷α受體和直接舒張血管,小動脈和小靜脈擴張,血壓下降
2.興奮心臟:血壓下降,反射性興奮心臟;阻斷神經末梢突觸前膜α2受體,促進NA釋放
3.酚妥拉明和妥拉唑啉有擬膽堿和組胺樣作用
【應用】 外周血管痙攣性疾病;靜滴NA外漏;抗休克;充血性心力衰竭
酚芐明 (了解)
【作用】 長效非競爭性α受體阻斷藥,有抗組胺作用
二、β受體阻斷藥
1.β受體阻斷作用
(1) 心血管系統(tǒng):阻斷心臟β1受體,使心率減慢,收縮力減弱,心輸出量降低
阻斷血管β2受體作用引起血管收縮,使肝、腎等器官和冠脈血流量減少。
(2) 支氣管:阻斷支氣管平滑肌β2受體,使平滑肌收縮,誘發(fā)或加劇哮喘發(fā)作.
(3) 代謝:抑制糖原和脂肪分解
2.內在擬交感活性:有些β受體阻斷藥具有微弱的β受體激動作用.
3.膜穩(wěn)定作用:降低細胞膜對離子的通透性
普萘洛爾 (掌握)
【藥動學】 口服易吸收,有首過效應,易透過血腦屏障,個體差異大
【作用】 阻斷作用強,無選擇性,無內在擬交感活性
【應用】 心絞痛、心律失常、高血壓、甲亢
【不良反應】 誘發(fā)支氣管痙攣、心動過緩,停藥反應
β受體阻斷藥作用的比較
藥物 | β受體阻斷作用 | 內在擬交感活性 | 備注 | |
β1 | β2 | |||
普萘洛爾 | + | + | - | |
吲哚洛爾 | + | + | ++ | |
阿替洛爾 | + | - | - | |
醋丁洛爾 | + | - | + | 長效 |
拉貝洛爾 | + | + | 兼具β和α受體阻斷作用,對β阻斷作用強 |
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