2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)一》藥理學：第七章

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　　第七章 抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復活劑

　　一、易逆性膽堿酯酶抑制劑

　　新斯的明( 熟悉 )

　　【作用】 抑制 AchE 活性，使 Ach 增多而表現(xiàn)擬膽堿作用。能直接激動運動終板 N2 受體，對骨骼肌作用最強;胃腸、膀胱作用較強;對其它器官作用較弱。

　　【應用】 重癥肌無力 ;手術后腹氣脹和尿潴留;陣發(fā)性室上性心動過速;解救箭毒和阿托品中毒

　　毒扁豆堿( 熟悉 )

　　【作用】通過血腦屏障，毒性大，對眼作用較毛果蕓香堿強而持久。

　　【應用】局部應用治療青光眼

　　二、難逆性膽堿酯酶抑制劑

　　有機磷酸酯類 ( 掌握 )

　　【中毒機制】 與膽堿酯酶酯解部位結合形成不易解離的磷�；憠A酯酶，使膽堿酯酶失去活性，導致乙酰膽堿在體內(nèi)大量堆積引起中毒。

　　【中毒癥狀】 輕度中毒以 M 樣癥狀為主，中度中毒同時有 M 樣和 N 樣癥狀;重度中毒除 M 、 N 樣癥狀外有中樞癥狀。

　　M 樣癥狀：瞳孔縮小，腺體分泌增加，惡心，嘔吐，血壓降低和心動過緩等

　　N 樣癥狀：肌震顫，肌無力甚至麻痹，心動過速和血壓升高等。

　　中樞神經(jīng)癥狀：先興奮后轉入抑制，譫妄，昏迷，呼吸和循環(huán)衰竭。

　　【中毒解救】 主要有阿托品、碘解磷定、氯磷定。

　　阿托品競爭拮抗乙酰膽堿的作用，迅速解除 M 樣中毒癥狀 。

　　碘解磷定、氯磷定能恢復膽堿酯酶活性，又稱膽堿酯酶復活劑：

　　1. 對骨骼肌最為明顯，能迅速制止肌束顫動。

　　2. 不能直接對抗體內(nèi)積聚的乙酰膽堿的作用，應與阿托品合用

　　3. 原則：合用早用，反復足量

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