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2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)一》藥理學(xué):第二章

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  第二章 藥效學(xué)

  一、藥物的基本作用(掌握)

  1.藥物作用:與機(jī)體生物分子相互作用引起的初始作用,有其特異性。

  藥理效應(yīng):引起機(jī)體功能生理、生化的繼發(fā)性改變,對(duì)不同臟器有其選擇性。

 、排d奮(亢進(jìn)):使機(jī)體器官原有功能的提高。

  ⑵抑制(麻痹)使機(jī)體器官原有功能降低。過(guò)度興奮轉(zhuǎn)入衰竭,是另外一種性質(zhì)的抑制

  *藥物作用特異性強(qiáng)不一定引起選擇性高的藥理效應(yīng),二者不一定平行。如阿托品特異性阻斷M-膽堿受體,藥理效應(yīng)選擇性并不高,對(duì)心臟、血管、平滑肌、腺體及中樞神經(jīng)功能都有影響。

  2.藥物作用兩重性

  對(duì)因治療:消除原發(fā)致病因子,徹底治愈疾病

  治療作用

  對(duì)癥治療:改善疾病癥狀,在某些重危急癥時(shí)

  比對(duì)因治療更為迫切

  不良反應(yīng):不利甚至危害機(jī)體

  3.藥物不良反應(yīng)

  不良反應(yīng):凡與用藥目的無(wú)關(guān)帶來(lái)不適的作用。 特點(diǎn):藥物固有的效應(yīng),可預(yù)知的,難避免。

  藥源性疾。荷贁(shù)較嚴(yán)重、較難恢復(fù)的慢性毒性反應(yīng)。如慶大霉素耳聾,肼屈嗪紅斑性狼瘡等。

類(lèi)別

特點(diǎn)

實(shí)例

副作用

與治療目的無(wú)關(guān)的作用;

輕微、可恢復(fù)、可預(yù)知

阿托品解痙引起口干

毒性反應(yīng)

劑量過(guò)大、時(shí)間過(guò)長(zhǎng)引起藥物蓄積;

較嚴(yán)重、可預(yù)知、可避免

三致作用

后遺效應(yīng)

停藥,閾濃度以下殘存的生物效應(yīng)

巴比妥類(lèi)引起“宿醉”

停藥反應(yīng)

停藥后原有疾病加;

嚴(yán)重,應(yīng)逐步減量

可樂(lè)定停藥后血壓劇烈回升

變態(tài)反應(yīng)

免疫病理反應(yīng),與劑量無(wú)關(guān)

青霉素過(guò)敏

特異質(zhì)反應(yīng)

遺傳性生化缺陷

還原型谷胱甘肽缺乏使用磺胺溶血

  例1:藥物的副反應(yīng)是指:(單選)

  A藥物在治療劑量下出現(xiàn)與治療目的無(wú)關(guān)并可給患者帶來(lái)不適和痛苦

  B藥物劑量過(guò)大而產(chǎn)生的作用

  C因病人有遺傳缺陷而產(chǎn)生的作用

  D停藥后出現(xiàn)的作用

  E不可預(yù)料的作用

  參考答案:A

  例2:A后遺效應(yīng) B停藥反應(yīng) C毒性反應(yīng) D副反應(yīng) E過(guò)敏反應(yīng)

 、虐⑼衅方獬改c痙攣時(shí)出現(xiàn)口干、心悸、便秘等反應(yīng)

 、奇溍顾匾鸲@

 、情L(zhǎng)期使用可樂(lè)定,停藥次日血壓迅速回升

  ⑷阿司匹林引起血管神經(jīng)性水腫

  參考答案:⑴D ⑵C ⑶B ⑷E

  二、藥物量效關(guān)系與安全性(掌握)

  1.常用術(shù)語(yǔ)

  ⑴量反應(yīng):藥理效應(yīng)強(qiáng)度呈連續(xù)性變化,可用數(shù)量表示

  ⑵質(zhì)反應(yīng):藥理效應(yīng)表現(xiàn)出反應(yīng)性質(zhì)變化,用全或無(wú)表示

  ⑶最小有效量:出現(xiàn)療效所需的最小劑量

 、葮O量:達(dá)到最大治療作用但尚未引起毒性反應(yīng)的劑量

  ⑸半數(shù)有效量(ED50):產(chǎn)生50%最大效應(yīng)時(shí)的劑量*

 、拾霐(shù)中毒量(TD50):引起半數(shù)動(dòng)物中毒的劑量

 、税霐(shù)致死量(LD50):引起半數(shù)動(dòng)物死亡的劑量

  *半數(shù)有效量并非引起半數(shù)動(dòng)物有效,A型題中注意不要混淆概念

 、绦埽核幬锏淖畲笮(yīng),反映藥物本身內(nèi)在活性

  ⑼效應(yīng)強(qiáng)度:藥物達(dá)到一定效應(yīng)所需劑量,反映藥物與受體的親和力,其值越小則強(qiáng)度越大。與效能并不平行。

  ⑽治療指數(shù):半數(shù)致死量和半數(shù)有效量的比值 (LD50/ED50),比值越大相對(duì)安全性越大。這一安全指標(biāo)并不可靠。

 、习踩秶篢D5與ED95之間的距離,值越大越安全

  a. 最小有效量 b. 半數(shù)有效量 c. 極量

  d. 安全范圍 e. 最小中毒量 f. 半數(shù)中毒量

  圖中藥物甲的半數(shù)有效量小于藥物乙,效應(yīng)強(qiáng)度高。

  藥物乙的最大效應(yīng)高于藥物甲,效能強(qiáng)。

  三、受體學(xué)說(shuō)

  1.受體概念和特征(掌握)

  受體:是存在于細(xì)胞膜上、胞漿內(nèi)或細(xì)胞核上的大分子蛋白質(zhì),能識(shí)別周?chē)h(huán)境中某種微量化學(xué)物質(zhì),與之結(jié)合隨后產(chǎn)生相應(yīng)的藥理效應(yīng)。

  特征:飽和性,專(zhuān)一性,可逆性,高靈敏度,高親和性,多樣性

  2.藥物與受體相互作用(熟悉)

  激動(dòng)藥:有親和力,有內(nèi)在活性

  拮抗藥:有親和力,無(wú)內(nèi)在活性

  競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥:與受體可逆結(jié)合,最大效應(yīng)不變

  非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥:與受體不可逆結(jié)合,最大效應(yīng)降低

  3.受體類(lèi)型,藥物與受體作用后的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)(了解)

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