執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)復(fù)習(xí)要點之抗菌藥物的主要作用機制

　　抗菌藥物的主要作用機制

　　1.抑制細菌細胞壁合成

　　細菌細胞膜外是一層堅韌的細胞壁，能抗御菌體內(nèi)強大的滲透壓，保護和維持細菌正常形態(tài)的功能。

　　磷霉素、萬古霉素、桿菌肽、青霉素與頭孢菌素類抗生素能干擾細菌細胞壁合成的不同階段， 導(dǎo)致細菌細胞壁缺損，起到抑菌或殺菌作用。如青霉素等的作用靶位是胞漿膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)，表現(xiàn)為抑制轉(zhuǎn)肽酶的轉(zhuǎn)肽作用，從而阻礙了交叉聯(lián)接。

　　2.影響胞漿膜的通透性中華考試網(wǎng)

　　多粘菌素能選擇性地與細菌胞漿膜中的磷酯結(jié)合; 制霉菌素和兩性霉素等能與真菌胞漿膜中麥角固醇類物質(zhì)結(jié)合。它們均能使胞漿膜通透性增加，導(dǎo)致菌體內(nèi)的蛋白質(zhì)、糖和鹽類等外漏，從而使細菌死亡。

　　3.抑制蛋白質(zhì)合成

　　細菌為原核細胞，哺乳動物是真核細胞，抗菌藥物對細菌的核蛋白體有高度的選擇性毒性，但它們的作用點有所不同。

　　①能與細菌核蛋白體50S亞基結(jié)合，使蛋白質(zhì)合成呈可逆性抑制的有氯霉素、林可霉素和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。

　�、谒沫h(huán)素能阻止氨基酰tRNA向30S亞基的A位結(jié)合，從而抑制蛋白質(zhì)合成。

　�、勰芘c30S亞基結(jié)合的殺菌藥有氨基甙類抗生素(鏈霉素等)。它們的作用是多環(huán)節(jié)的。影響蛋白質(zhì)合成的全過程，因而具有殺菌作用。

　　4.抑制核酸代謝：喹諾酮類藥物能抑制DNA的合成，利福平能抑制以DNA為模板的RNA多聚酶。