2013執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)精華復(fù)習(xí)資料(17)

　　第八章　氨基糖苷類抗生素及多黏菌素

　　【大綱要求】：

　　氨基糖苷類抗生素抗菌作用機(jī)制、抗菌譜、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)

　　鏈霉素、慶大霉素、阿米卡星、奈替米星等抗菌作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用

　　多黏菌素的抗菌作用及不良反應(yīng)

　　第一節(jié)　氨基糖苷類抗生素

　　一、氨基糖苷類抗生素的共性

　　氨基糖分子與氨基環(huán)醇以苷鍵結(jié)合

　　共同特點(diǎn)：

　　1.有機(jī)堿化合物。 2.藥動(dòng)學(xué)：解離度大、口服難吸收，肌注給藥，腎臟排出

　　3.抗菌譜較廣，對(duì)各種需養(yǎng)G-菌有強(qiáng)效。

　　殺菌特點(diǎn)：(p72)①殺菌速率和殺菌時(shí)程呈濃度依賴性。②僅對(duì)需氧菌有效，對(duì)需氧G-桿菌的作用強(qiáng)。③具有較長(zhǎng)時(shí)間的PAE，且呈濃度依賴。④有初次接觸效應(yīng)(FEE),即首次接觸氨基糖苷類時(shí)，細(xì)菌能迅速被殺死，再次或多次接觸同種抗生素時(shí)，其殺菌作用明顯降低。⑤在堿性環(huán)境中抗菌活性增強(qiáng)。

　　4.抗菌機(jī)制：阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的全過程、靜止期殺菌。

　　5.臨床應(yīng)用： ①主要用于敏感需養(yǎng)G-桿菌所致全身感染。

　�、趯�(duì)于敗血癥、肺炎、腦膜炎等G-桿菌引起的嚴(yán)重感染，需聯(lián)合廣譜半合成青霉素、第三代頭孢菌素及氟喹諾酮類藥物。

　　6.不良反應(yīng)：　①耳毒性(前庭損害、耳蝸神經(jīng)損害) ②腎毒性 ③神經(jīng)肌肉阻斷作用 ④過敏反應(yīng)

　　二、常用的氨基糖苷類抗生素

　　(一)慶大霉素

　　【抗菌作用】1.敏感G-桿菌感染 2.對(duì)銅綠假單孢菌有效 3.對(duì)G+：金葡菌作用較強(qiáng)

　　【臨床應(yīng)用】1.嚴(yán)重G-桿菌引起感染 2.銅綠假單孢菌感染

　　銅綠假單孢心內(nèi)膜炎——慶大霉素+羧芐西林

　　3.混合感染：與羥芐西林、頭孢菌素聯(lián)合應(yīng)用 4.口服：腸道感染、腸道術(shù)前準(zhǔn)備

　　【不良反應(yīng)】遲發(fā)性耳聾、腎毒性

　　(二)鏈霉素

　　【作用特點(diǎn)】 1.對(duì)多種G-桿菌有強(qiáng)效 2.易產(chǎn)生耐藥性：持久不變，依賴性菌株

　　【臨床應(yīng)用】 1.鼠疫、兔熱病治療 2.布氏桿菌�。烘溍顾�+四環(huán)素

　　3.草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎：鏈霉素+青霉素 4.細(xì)菌性心內(nèi)膜炎：鏈霉素+青霉素+氨芐西林

　　5.結(jié)核桿菌：鏈霉素+利福平、異煙肼

　　【不良反應(yīng)】毒性：過敏性休克反應(yīng)

　　(三)其他藥特點(diǎn)

　　1.阿米卡星：抗菌譜最廣

　　對(duì)金葡菌和銅綠假單孢菌產(chǎn)生的鈍化酶穩(wěn)定，主要用于耐藥菌株引起的感染

　　2.妥布霉素：抗銅綠假單孢菌作用強(qiáng) 3.奈替米星：對(duì)多種氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定，毒性小

　　4.大觀霉素(壯觀霉素)：淋球菌 5.對(duì)銅綠假單孢菌有效的藥物：

　　妥布霉素(最強(qiáng))、阿米卡星、慶大霉素

　　6.耐酶：

　　阿米卡星、奈替米星