第三節(jié) 非典型β-內酰胺類抗生素
【大綱要求】:
亞胺培南、氨曲南藥理作用特點及臨床應用
β-內酰胺酶抑制劑及其復方制劑的抗菌作用特點及臨床應用
一、單環(huán)β-內酰胺類
(一)、氨曲南
單環(huán)β-內酰胺類抗生素、抗菌范圍類似氨基苷類
特點: 1.對銅綠假單孢菌、流感嗜血桿菌、淋球菌效佳 2.耐酶 3.對青霉素無交叉過敏
4.常作為氨基糖苷類的替代品,與氨基糖苷類合用可加強對銅綠假單胞菌和腸桿菌屬的作用。
二、β-內酰胺酶抑制劑
(一)克拉維酸(棒酸)
1.天然、廣譜β-內酰胺酶不可逆的競爭型抑制劑
2.奧格門汀——克拉維酸鉀+阿莫西林
3.替門汀——克拉維酸鉀+替卡西林鈉
(二)舒巴坦(青霉烷砜)
1.半合成,β-內酰胺酶不可逆的競爭型抑制劑
2. 舒他西林——舒巴坦+氨芐西林(1:2)
3.舒普深(舒巴哌酮)——舒巴坦+頭孢哌酮(1:1)
(三)他唑巴坦
他唑西林——他唑巴坦+哌拉西林(1:8)
三、碳青霉烯抗生素類
亞胺培南
美羅培南
比阿培南
帕尼培南
特點:1.抗菌譜最廣2.抗菌作用最強3.對β-內酰胺酶高度穩(wěn)定
(一)亞胺培南(p64)
特點:1.抗菌譜廣(大多數(shù)G+、G-、厭氧) 2.耐酶 3.無交叉耐藥性
4.泰能——亞胺培南+西司他丁(腎脫氫肽酶Ⅰ抑制劑),腎脫氫肽酶Ⅰ也叫作二肽酶。
第六章練習題
1.(A型題)與丙磺舒聯(lián)合應用,有增效作用的藥物是 答案:C
A.四環(huán)素 B.氯霉素 C.青霉素 D.紅霉素 E.羅紅霉素
2.(X型題)青霉素的抗菌譜為 答案:ABC
A.敏感的革蘭陽性和陰性球菌 B.革蘭陽性桿菌 C.螺旋體 D.支原體、立克次體 E.革蘭陰性桿菌
3.(A型題)一般情況下,青霉素每日二次肌注能達到治
療要求,因為: 答案:B
A.t1/2為10~12小時 B.細菌受青霉素一次殺傷后,增殖力恢復一般需要6-12小時
C.體內維持有效血藥濃度6~12小時 D.相對脂溶性高,易進入宿主細胞
E.在感染病灶停留時間為8-12h
4.(X型題)青霉素的特點是: 答案:ABCD
A.高效、低毒 B.對螺旋體感染也有效 C.不耐酸,不能口服 D.不耐酸,不耐酶 E.耐酸,不易水解
5.(A型題)對鉤端螺旋體引起的感染首選藥物是: 答案:D
A.鏈霉素 B.兩性霉素BC.紅霉素 D.青霉素 E.氯霉素
6.(X型題)青霉素可用于: 答案:ABE
A.治療草綠色球菌、腸球菌所致的心內膜炎 B.治療鉤端螺旋體病 C.治療真菌感染
D.治療G-桿菌感染 E.治療溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌所致扁桃體炎、大葉性肺炎
7.(X型題)下列哪些青霉素類藥物能耐青霉素酶 答案:BDE
A.氨芐青霉素 B.苯唑青霉素 C.芐星青霉素G D.乙氧萘青霉素 E.氯唑西林
(B型)A.青霉素V B.苯唑西林 C.替卡西林 D.哌拉西林 E.舒巴坦
8.主要用于耐藥金葡菌感染的半合成青霉素:(B)
9.口服不吸收,臨床主要用于綠膿桿菌感染治療:(C)
10.與他唑巴坦配伍,兩者有良好的藥動學同步性的:(D)
11.與氨芐西林(1:2)配伍,可防止耐藥的是:(E)
12.(A型題)與青霉素相比,阿莫西林 答案:B
A.對G+性菌抗菌作用強 B.對G-性菌抗菌作用強 C.對β-內酰胺酶穩(wěn)定
D.對耐藥金譜菌有效 E.對綠膿桿菌有效
13.(A型題)臨床治療綠膿桿菌感染可選用的抗生素是: 答案:C
A.氨芐西林 B.阿莫西林 C.替卡西林 D.苯唑西林 E.青霉素V
14.(X型題)第三代頭孢菌素與其第二代、第一代相比其主要特點有: 答案:ACDE
A.抗菌譜擴大,對綠膿桿菌及厭氧菌有不同程度抗菌作用 B.對革蘭陰性菌及陽性菌抗菌作用均強
C.對革蘭陰性菌產(chǎn)生的β-內酰胺酶比較穩(wěn)定 D.幾無腎毒性
E.宜選用于重癥耐藥性革蘭陰性菌感染
15(A型題)西司他丁與亞胺培南配伍的主要目的是: 答案:C
A.提高對β-內酰胺酶的穩(wěn)定性 B.降低亞胺培南的不良反應
C.防止亞胺培南在腎中破壞 D.延緩亞胺培南耐藥性的產(chǎn)生 E.防止亞胺培南在肝臟代謝