頭孢呋辛鈉為半合成的第二代頭孢菌素。
【性狀】為白色或微黃色結晶性粉末,易溶于水。其水溶液,視濃度和溶劑的不同,由淺黃色至琥珀色。其游離酸的pka為2.5,新制備液的ph為6~8.5。
【藥理及應用】對革蘭陽性菌的抗菌作用低于或接近于第一代頭孢菌素。革蘭陰性的流感嗜血桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬以及某些吲哚陽性變形桿菌對本品敏感。本品有較好的耐革蘭陰性菌的β-內(nèi)酰胺酶的性能,對上述菌中耐氨芐青霉素或耐第一代頭孢菌素的菌株也能有效。綠膿桿菌、彎曲桿菌、不動桿菌、沙雷桿菌大部分菌株、普通變形桿菌、難辨梭狀芽胞桿菌、李司忒菌等對本品不敏感。
肌注750mg,血藥濃度達峰值時間約45分鐘,平均濃度為27μg/ml;靜注750mg或1.5g,15分鐘血藥濃度分別為50μg/ml或100μg/ml,分別在5.3小時或8小時內(nèi)維持2μg/ml的有效濃度,t1/2約80分鐘。約有90%的藥物在8小時內(nèi)由腎排泄,尿藥峰濃度可達1300μg/ml。臨床應用于敏感的革蘭陰性菌所致的下呼吸道、泌尿系、皮膚和軟組織、骨和關節(jié)、女生殖器等部位的感染。對敗血癥、腦膜炎也有效。
【用法】肌注或靜注,成人:1次750~1500mg,1日3次;對嚴重感染,可按1次1500mg,1日4次。應用于腦膜炎,1日劑量在9g以下。兒童:平均1日量為60mg/kg,嚴重感染可用到100mg/kg,分3~4次給予。腎功能不全者按患者的肌酐清除率制訂給藥方案:肌酐清除率>20ml/分者,每日3次,每次0.75~1.5g;10~20ml/分者每次0.75g,1日2次;<10ml/分者每次0.75g,1日1次。
肌注:1次用0.75g,加注射用水3ml,振搖使成混懸液,用粗針頭作深部肌注。靜脈給藥:每0.75g本品,用注射用水約10ml,使溶解成澄明溶液,緩慢靜注或加到墨菲氏管中隨輸液滴入。
【注意】
(1)對青霉素過敏或過敏體質者慎用。
(2)不良反應有皮膚瘙癢、胃腸道反應、血色素降低、血膽紅素升高、腎功能改變等。肌注可致局部疼痛。
(3)不可與氨基糖苷類置同一容器中注射。
(4)與高效利尿藥(如速尿)聯(lián)合應用,可致腎損害。
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