「性狀」常用其枸櫞酸鹽,為白色結(jié)晶粉末,味苦,水溶液呈酸性反應(yīng)。在熱異丙醇中易溶,在甲醇中溶解,在水或氯仿中略溶。
「藥理及應(yīng)用」為阿片受體激動劑,屬強效麻醉性鎮(zhèn)痛藥,藥理作用與嗎啡類似。動物實驗表明,其鎮(zhèn)痛效力約為嗎啡的80倍。鎮(zhèn)痛作用產(chǎn)生快,但持續(xù)時間較短,副作用比嗎啡小。適用于各種疼痛及外科、婦科等手術(shù)后和手術(shù)過程中的鎮(zhèn)痛;也用于防止或減輕手術(shù)后出現(xiàn)的譫妄;還可與麻醉藥合用,作為麻醉輔助用藥;與氟哌啶配伍制成“安定鎮(zhèn)痛劑”,用于大面積換藥及進行小手術(shù)。
「用法」
(1)麻醉前給藥 0.05~0.1mg,于手術(shù)前30~60分鐘肌注。
(2)誘導(dǎo)麻醉 靜注0.05~0.1mg,間隔2~3分鐘重復(fù)注射,直至達到要求;危重病人、年幼及年老病人的用量減小至0.025~0.05mg。
(3)維持麻醉 當病人出現(xiàn)蘇醒狀時,靜注或肌注0.025~0.05mg。
(4)一般鎮(zhèn)痛及術(shù)后鎮(zhèn)痛 肌注0.05~0.1mg.可控制手術(shù)后疼痛、煩躁和呼吸急迫,必要時可于1~2小時后重復(fù)給藥。
「注意」
(1)靜注時可能引起胸壁肌肉強直,如一旦出現(xiàn),需用肌肉松弛劑對抗。靜注太快時,還能出現(xiàn)呼吸抑制,應(yīng)注意。
(2)個別病例可能出現(xiàn)惡心和嘔吐,約1小時后,自行緩解,還可引起視覺模糊、發(fā)癢和欣快感,但不明顯。
(3)孕婦、心律失常病人慎用。支氣管哮喘、呼吸抑制、對本品特別敏感的病人以及重癥肌無力病人禁用。
(4)有弱成癮性,應(yīng)警惕。
(5)不宜與單胺氧化酶抑制劑(如苯乙肼、帕吉林等)合用。中樞抑制劑如巴比妥類、安定藥、麻醉劑,有加強本品的作用,如聯(lián)合應(yīng)用,本品的劑量應(yīng)減少1/4~1/3。
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