2011年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)一》復(fù)習(xí)要點(diǎn)詳解(6)

　　2011年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)一》復(fù)習(xí)要點(diǎn)詳解：新斯

　　新斯的明體內(nèi)過程

　　【體內(nèi)過程】新斯的明含季銨基團(tuán)，口服吸收少而不規(guī)則，所需劑量明顯大于皮下注射劑量。不易通過血腦屏障，滴眼時(shí)其滲透作用也較小。新斯的明口服后30min產(chǎn)生作用，維持2～3h。注射后5～15min奏效，維持約1h。進(jìn)入體內(nèi)的新斯的明，部分被血漿中的酯酶水解而失效。

　　新斯的明藥理作用

　　【藥理作用與作用機(jī)制】新斯的明與膽堿酯酶結(jié)合后形成的復(fù)合物沒有活性，水解速度非常慢，導(dǎo)致內(nèi)源性Ach累積而產(chǎn)生藥效，所以，新斯的明的作用有賴于內(nèi)源性Ach的存在和釋放。一旦膽堿能神經(jīng)受損，不能釋放Ach，此時(shí)給予新斯的明不會(huì)產(chǎn)生藥理作用，而毛果蕓香堿或Ach則仍有作用。因新斯的明的擬膽堿作用并非其直接作用于受體所致，故又稱其為間接作用擬膽堿藥。本品基本無中樞作用，對(duì)心血管、腺體、眼和支氣管平滑肌作用較弱，對(duì)胃腸道和膀胱等平滑肌作用較強(qiáng)，而對(duì)骨骼肌作用最強(qiáng)。這是由于它除了抑制膽堿酯酶外，還能直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上N2受體，加強(qiáng)了骨骼肌的收縮作用。

　　新斯的明臨床應(yīng)用

　　【臨床應(yīng)用】

　　(1)重癥肌無力：這是一種神經(jīng)肌肉接頭的膽堿受體受到損害，神經(jīng)肌肉傳遞功能障礙的慢性病，主要為骨骼肌呈進(jìn)行性收縮無力。一般口服給藥，可使癥狀改善，但由于口服吸收不規(guī)則，需要隨時(shí)調(diào)整藥物劑量。嚴(yán)重和緊急情況下，可皮下或肌肉注射。使用中要防止劑量過大使興奮過度轉(zhuǎn)入抑制，引起“膽堿能危象”反使肌無力癥狀加劇。

　　(2)手術(shù)后腹氣脹及尿潴留：應(yīng)用新斯的明后，Ach積累使腸蠕動(dòng)及膀胱張力增加，促進(jìn)排氣和排尿，用于術(shù)后腹氣脹與尿潴留效果良好。但禁用于機(jī)械性腸梗阻、腹膜炎、腸壞死及炎癥引起的腸功能障礙病人。

　　(3)陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速：使用后，心臟部位Ach累積，M受體興奮引起心率下降、傳導(dǎo)減慢。

　　(4)肌松藥的解毒：用于非去極化型骨骼肌松弛藥如筒箭毒堿(N2膽堿受體阻斷，引起肌肉松弛)的中毒解救。

　　新斯的明不良反應(yīng)

　　【不良反應(yīng)】治療量時(shí)副作用較小。過量時(shí)導(dǎo)致體內(nèi)Ach累積過多，引起惡心、嘔吐、出汗、心動(dòng)過緩、肌肉震顫或肌麻痹，其中M樣作用可用阿托品對(duì)抗。本品過量時(shí)可引起“膽堿能危象”，甚至導(dǎo)致病人呼吸衰竭而死亡。禁用于支氣管哮喘、尿路梗塞等。

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　　　　　　　2011年執(zhí)業(yè)藥師考試時(shí)間為：10月15、16日