2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(60)

　　(一)干擾核酸生物合成的藥物

　　氟尿嘧啶(5-FU)

　　【用途】

　　5-FU對(duì)多種腫瘤有效，特別是對(duì)消化道癌癥和乳腺癌療效較好，對(duì)卵巢癌、宮頸癌、肝癌、皮膚癌、膀胱癌等也有效。大量5-FU與絲裂霉素合用治療絨癌療效顯著。

　　【不良反應(yīng)】

　　5-FU有口腔及胃腸道粘膜損傷和骨髓抑制作用。

　　甲氨蝶呤(MTX)

　　【用途】

　　作用于二氫葉酸還原酶，MTX主要用于兒童急性白血病和絨毛膜上皮癌，對(duì)成人急性白血病療效較差，對(duì)慢性白血病無(wú)效。

　　【不良反應(yīng)】

　　本品不良反應(yīng)較多，主要是骨髓抑制。大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用可致肝硬化和腎功能損害。

　　巰嘌呤(6-MP)

　　【用途】

　　6-巰嘌呤對(duì)兒童急性白血病療效顯著。較大劑量對(duì)絨毛膜上皮癌和惡性葡萄胎也有一定療效。

　　【不良反應(yīng)】

　　多見(jiàn)胃腸反應(yīng)和骨髓抑制。少數(shù)患者可出現(xiàn)黃疸和肝功能障礙

　　阿糖胞苷

　　【用途】

　　臨床主要用于急性粒細(xì)胞或單核細(xì)胞白血病(首選藥)，對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病、頭頸部癌、惡性淋巴瘤也有效。

　　【不良反應(yīng)】

　　對(duì)骨髓的抑制可引起白細(xì)胞及血小板減少，久用胃腸道反應(yīng)明顯;并可引起轉(zhuǎn)氨酶升高。

　　(二)直接破壞DNA并阻止其復(fù)制的藥物

　　環(huán)磷酰胺(CTX)

　　【用途】

　　CTX的抗瘤譜較廣，對(duì)多種類(lèi)型腫瘤都有效，其中對(duì)惡性淋巴癌療效顯著、對(duì)多發(fā)性骨髓瘤、急性淋巴細(xì)胞白血病、卵巢癌、乳癌也有效。還可用于治療自身免疫性疾病

　　【不良反應(yīng)】

　　靜注常見(jiàn)惡心、嘔吐，口服較輕。對(duì)骨髓有抑制作用。環(huán)磷酰胺的代謝產(chǎn)物丙烯醛對(duì)膀胱有刺激作用，常引起尿頻、尿急、血尿、蛋白尿，應(yīng)及時(shí)停藥和多飲水。

　　白消安

　　臨床主要用于治療慢性粒細(xì)胞白血病，對(duì)急性白血病無(wú)效，也可用于治療原發(fā)性血小板增多病，真性紅細(xì)胞增多癥。白消安的不良反應(yīng)主要是可引起白細(xì)胞減少、血小板減少和貧血。

　　絲裂霉素C

　　用于各種實(shí)體瘤。不良反應(yīng)可見(jiàn)胃腸道反應(yīng)、遲發(fā)性骨髓抑制、腎臟毒性、間質(zhì)性肺炎。

　　博來(lái)霉素

　　主要用于鱗狀上皮癌(頭、頸、口腔、食管、陰莖等)也用于淋巴瘤和睪丸癌不良反應(yīng)可見(jiàn)過(guò)敏性休克樣反應(yīng)、發(fā)熱、厭食、手掌起泡、角質(zhì)化，少見(jiàn)嚴(yán)重毒性是間質(zhì)性肺炎、肺纖維化。

　　順鉑

　　用于睪丸癌、卵巢癌、子宮內(nèi)膜癌、淋巴肉瘤等。不良反應(yīng)可見(jiàn)惡心、嘔吐、抑制骨髓并可引起腎功不良等。

　　(三)干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程阻止RNA復(fù)制的藥物

　　放線菌素D

　　臨床用于惡性淋巴瘤、腎母細(xì)胞瘤、絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎等。

　　不良反應(yīng)可見(jiàn)消化道反應(yīng)，產(chǎn)生惡心、嘔吐、腹瀉、口腔粘膜紅斑、潰瘍等癥狀。對(duì)骨髓有抑制作用。對(duì)孕婦可引起畸胎。

　　多柔比星

　　臨床治療急性淋巴細(xì)胞白血病、急性粒細(xì)胞白血病。

　　不良反應(yīng)可見(jiàn)骨髓抑制、口腔炎、脫發(fā)、胃腸道反應(yīng)。對(duì)心臟的毒性較大。