第一章 緒言
一、藥理學(xué)的研究內(nèi)容和任務(wù)
藥物一般是指可改變或查明機體生理功能及病理狀態(tài),能用來預(yù)防、治療和診斷疾病的物質(zhì),但用量過大可能對機體產(chǎn)生不良反應(yīng)。藥理學(xué)是研究藥物與機體(包括病原體)相互作用、作用規(guī)律及原理的一門科學(xué)。藥理學(xué)一方面研究藥物對機體的作用及作用規(guī)律,即藥物效應(yīng)動力學(xué),簡稱藥效學(xué);一方面研究在機體的影響下藥物在機體內(nèi)的變化過程及其規(guī)律,即藥物代謝動力學(xué),簡稱藥動學(xué)。
第二章 藥物的體內(nèi)過程——藥動學(xué)
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藥物的體內(nèi)過程 |
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藥物代謝動力學(xué)參數(shù) |
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藥物進入機體后,經(jīng)歷了吸收、分布、代謝和排泄過程,稱藥物的體內(nèi)過程,通常把藥物的吸收、分布、排泄過程概括為藥物的轉(zhuǎn)運;藥物的代謝過程概括為藥物的轉(zhuǎn)化。藥物代謝動力學(xué)是研究機體對藥物的作用及作用規(guī)律的一門學(xué)科,即研究體內(nèi)血藥濃度隨時間變化而變化的過程。臨床常參考藥物代謝動力學(xué)參數(shù),如半衰期、生物利用度等制定給藥方案,以便合理用藥。
一、藥物的體內(nèi)過程
(一)吸收
吸收是指藥物從用藥部位進入血液循環(huán)的過程。
1、藥物的理化性質(zhì)、給藥途徑、劑型、機體因素(胃腸道pH值、胃排空、腸蠕動性、吸收面積、血流量)
首過消除:口服給藥,藥物吸收后在進入體循環(huán)之前,部分在腸道粘膜和肝臟中被代謝滅活,使進入體循環(huán)的藥量減少,藥效降低,此種現(xiàn)象稱首過效應(yīng),又稱第一關(guān)卡效應(yīng)。硝酸甘油的首過效應(yīng)可滅活90%的藥物,所以口服療效差。
(二)分布
分布是藥物從血液向器官組織轉(zhuǎn)運的過程。
影響因素:
1、藥物的理化性質(zhì)及體液pH值
2、藥物與血漿蛋白結(jié)合
藥物與血漿蛋白結(jié)合的反應(yīng)是可逆的,
藥物與血漿蛋白結(jié)合有飽和性和競爭性,
血漿蛋白結(jié)合率高的藥物從體內(nèi)消除較慢,作用維持時間長。
3、局部器官血流量
4、體內(nèi)屏障:血腦屏障和胎盤屏障。
(三)藥物代謝
藥物代謝,是指藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)的變化,是藥物在體內(nèi)消除的重要途徑。
多數(shù)藥物經(jīng)此過程后活性降低或消失,但也有些藥物經(jīng)轉(zhuǎn)化后產(chǎn)生活性或毒性。
肝臟是藥物在體內(nèi)代謝的主要器官,肝臟微粒體細胞色素P-450酶系又稱肝藥酶。
此種酶系的個體差異很大,除先天性差異外,年齡及病理生理狀態(tài)等因素都會影響肝藥酶的活性。肝藥酶的活性還受某些藥物的影響。能使肝藥酶活性增強的藥物稱酶誘導(dǎo)劑或酶促劑。如苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平、卡馬西平、灰黃霉素和地塞米松等。
能使肝藥酶活性降低的藥物稱酶抑制劑。氯霉素、別嘌呤、酮康唑、異煙肼、西米替丁和吩噻嗪類等。
(四)排泄
藥物代謝產(chǎn)物或未經(jīng)代謝的原形藥物經(jīng)排泄器官或分泌器官排出體外的過程,稱為排泄。藥物排泄也是藥物消除的主要方式。藥物主要通過腎臟排泄,其他排泄途徑還有肺、膽汁及腺體(如乳腺、唾液腺等)分泌。
二、藥物代謝動力學(xué)參數(shù)及其應(yīng)用
(一)時量關(guān)系和時效關(guān)系
時量關(guān)系是指血藥濃度隨時間而變化的關(guān)系。藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝、排泄是一個連續(xù)變化的動態(tài)過程,此過程決定藥物作用強度,起效快慢和維持時間長短。這種藥物效應(yīng)隨給藥后時間變化而變化的關(guān)系,稱為時效關(guān)系。
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