2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(38)

　　第17章作用于膽堿受體的藥

　　本章要點(diǎn)

　　1.毛果蕓香堿對(duì)眼和腺體的作用。

　　2.新斯的明、毒扁豆堿的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。

　　3.有機(jī)磷酸酯中毒機(jī)制和解救藥物。

　　4.阿托品的藥理作用、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。

　　5.東莨菪堿和山莨菪堿的藥理作用特點(diǎn)。

　　M受體：心臟收縮減弱，心率減慢，傳到減慢;與平滑肌相關(guān)：血管擴(kuò)張，支氣管收縮，胃腸壁收縮，縮瞳，腺體分泌增加

　　N1受體：植物神經(jīng)節(jié)興奮，分泌腎上腺髓質(zhì)

　　N2受體：收縮骨骼肌

　　第一節(jié) 膽堿受體激動(dòng)藥

　　 直接作用于膽堿受體的擬膽堿藥( M受體激動(dòng)藥：毛果蕓香堿)

　　▲毛果蕓香堿(pliocarpine，匹魯卡品)

　　【藥理作用】

　　1.眼：滴眼后引起縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣等作用。

　　2.腺體：汗腺、唾液腺分泌明顯增加。

　　3.平滑�。号d奮腸道，支氣管，子宮，膀胱，膽道

　　【臨床應(yīng)用】

　　1.青光眼

　　閉角型(充血性青光眼) 效果好

　　開(kāi)角型(單純性青光眼) 也可用

　　2.虹膜炎 與擴(kuò)瞳藥交替應(yīng)用(阿托品類)

　　3.膽堿受體阻斷藥中毒 如：阿托品

　　第二節(jié) 抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥

　　膽堿酯酶的作用是分解乙酰膽堿，消除其作用。該類藥主要與該酶結(jié)合，使酶活性喪失。

　　根據(jù)抗膽堿酯酶藥與AChE結(jié)合后水解速度的快慢，可將其分為兩類：

　　u 易逆性抗膽堿酯酶藥：新斯的明、毒扁豆堿

　　u 難逆性抗膽堿酯酶藥：有機(jī)磷酸酯類

　　一、 易逆性膽堿酯酶抑制藥

　　新斯的明

　　2. 手術(shù)后腹氣脹和尿渚留

　　3. 肌松藥過(guò)量中毒(非去極化型：筒箭毒堿)，

　　4. 阿托品中毒：對(duì)抗外周癥狀(對(duì)中樞癥狀無(wú)效)

　　5. 陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速：擬膽堿作用

　　〔不良反應(yīng)〕

　　過(guò)量時(shí)：惡心、嘔吐、腹痛、心動(dòng)過(guò)速、肌肉顫動(dòng); “膽堿能危象”

　　M樣作用可用阿托品對(duì)抗

　　[禁忌癥]

　　機(jī)械性腸梗阻

　　尿路梗阻

　　支氣管哮喘患者

　　毒扁豆堿Physosyigmine(依色林，Eserine)

　　易通過(guò)血一腦屏障，毒性大;主要用于青光眼，作用比毛果蕓香堿強(qiáng)而持久。

　　(二)難逆性膽堿酯酶抑制劑

　　有機(jī)磷酸酯類

　　【中毒機(jī)制】有機(jī)磷酸酯類與膽堿酯酶結(jié)合，生成磷�；�膽堿酯酶，使膽堿酯酶失去水解乙酰膽堿能力，乙酰膽堿在體內(nèi)增多，產(chǎn)生M和N受體過(guò)度興奮及中樞癥狀。

　　【急性中毒癥狀】

　　(1)M樣作用癥狀：三流一小

　　(2)N樣癥狀：一震顫

　　(3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：呼吸麻痹

　　輕度中毒以M樣癥狀為主;中度中毒同時(shí)出現(xiàn)M、N樣癥狀;嚴(yán)重中毒除M、N樣癥狀，還有中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。

　　解毒藥：阿托品，膽堿酯酶復(fù)活藥