2010年執(zhí)業(yè)藥師復習指導系列：藥物的基本作用

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　　第二章　藥物效應動力學

　　第一節(jié)　藥物的基本作用

　　一、藥物作用與藥理效應

　　藥物作用(drug action)是指藥物與機體細胞間的初始作用，是動因，是分子反應機制，有其特異性(specificity)。藥理效應(pharmacological effect)是藥物作用的結果，是機體反應的表現(xiàn)，對不同臟器有其選擇性(selectivity)。因此，藥理效應實際上是機體器官原有功能水平的改變，功能的提高稱為興奮(excitation)、亢進(augmentation)，功能的降低稱為抑制(inhibition)、麻痹(paralysis)。過度興奮轉入衰竭(failure)，是另外一種性質的抑制。近年來生命科學的迅速發(fā)展，能引起細胞形態(tài)與功能發(fā)生質變的藥物受到注意，例如某些物質可以引起細胞癌變，基因療法能使機體引出遺傳缺陷時或原來沒有的特殊功能。藥物作用特異性強的藥物不一定引起選擇性高的藥理效應，二者不一定平行。例如阿托品特異性阻斷M-膽堿受體，但藥理效應選擇性并不高，對心臟、血管、平滑肌、腺體及中樞神經(jīng)功能都有影響，而且有的興奮、有的抑制。作用特異性強及(或)效應選擇性高的藥物應用時針對性較好。反之，效應廣泛的藥物副反應較多。但廣譜藥物在多種病因或診斷未明時也有其方便之處，例如廣譜抗生素、廣譜抗心律失常藥等。

　　藥理效應與治療效果，后者簡稱療效(therapeutic effect)并非同義詞，例如具有擴張冠脈效應的藥物不一定都是抗冠心病藥，抗冠心病藥也不一定都會取得緩解心絞痛臨床療效，有時還會產(chǎn)生不良反應(adverse reaction)，這就是藥物效應的兩重性：藥物既能治病也能致病。

　　二、治療效果

　　1.對因治療(etiological treatment)用藥目的在于消除原發(fā)致病因子，徹底治愈疾病稱為對因治療，或稱治本，例如抗生素消除體內(nèi)致病菌。

　　2.對癥治療(symptomatic treatment)用藥目的在于改善癥狀稱為對癥治療，或稱治標。對癥治療未能根除病因，但在診斷未明或病因未明暫時無法根治的疾病卻是必不可少的。在某些重危急癥如休克、驚厥、心力衰竭、高熱、劇痛時，對癥治療可能比對因治療更為迫切。

　　三、不良反應

　　凡不符合用藥目的并為病人帶來不適或痛苦的反應統(tǒng)稱為藥物不良反應。多數(shù)不良反應是藥物固有效應的延伸，在一般情況下是可以以預知的，但不一定是可以避免的。少數(shù)較嚴重的不良反應是較難恢復的，稱為藥原性疾病(drug induced disease)，例如慶大霉素引起神經(jīng)性耳聾，肼屈嗪引起紅斑性狼瘡等。

　　1.副反應(side reaction)由于藥理效應選擇性低，涉及多個效應器官，當某一效應用作治療目的時，其他效應就成為副反應(通常也稱副作用)。例如阿托品用于解除胃腸痙攣時，將會引起口干、心悸、便秘等副反應。副反應是在常用劑量下發(fā)生的，一般不太嚴重，但是難以避免的。

　　2.毒性反應(toxic reaction)毒性反應是指在劑量過大或蓄積過多時發(fā)生的危害性反應，一般比較嚴重，但是可以預知也是應該避免發(fā)生的不良反應。急性毒性多損害循環(huán)、呼吸及神經(jīng)系統(tǒng)功能，慢性毒性多損害肝、腎、骨髓、內(nèi)分泌等功能。致癌(carcinogenesis)、致畸胎(teratogenesis)、致突變(mutagenesis)三致反應也屬于慢性毒性范疇。企圖增加劑量或延長療程以達到治療目的是有限度的，過量用藥是十分危險的。

　　3.后遺效應(residual effect)后遺效應是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時殘存的藥理效應。例如長期應用腎上腺皮質激素停藥后腎上腺皮質功能低下數(shù)月內(nèi)難以恢復。

　　4.停藥反應(withdrawal reaction)突然停藥后原有疾病的加劇，又稱回躍反應(rebound reaction)，例如長期服用可樂定降血壓，停藥次日血壓將激烈回升。

　　5.變態(tài)反應(allergic reaction)變態(tài)反應是一類免疫反應。非肽類藥物作為半抗原與機體蛋白結合為抗原后，經(jīng)過接觸10天左右敏感化過程而發(fā)生的反應，也稱過敏反應(hypersensitive reaction)。常見于過敏體質病人。臨床表現(xiàn)各藥不同，各人也不同。反應性質與藥物原有效應無關，用藥理拮抗藥解救無效。反應嚴重度差異很大，與劑量也無關，從輕微的皮疹、發(fā)熱至造系統(tǒng)抑制，肝腎功能損害、休克等�？赡苤挥幸环N癥狀，也可能多種癥狀同時出現(xiàn)。停藥后反應逐漸消失，再用時可能再發(fā)。致敏物質可能是藥物本身，可能是其代謝物，也可能是藥劑中雜質。臨床用藥前常做皮膚過敏試驗，但仍有少數(shù)假陽性或假陰性反應。可見這是一類非常復雜的藥物反應。

　　6.特異質反應(idiosyncrasy)少數(shù)特異體質病人對某些藥物反應特別敏感，反應性質也可能與常人不同，但與藥物固有藥理作用基本一致，反應嚴重度與劑量成比例，藥理拮抗藥救治可能有效。這種反應是免疫反應，故不需預先敏化過程�，F(xiàn)在知道這是一類藥理遺傳異常所致的反應，例如對骨骼肌松弛藥司可林特異質反應是由于先天性血漿膽堿酯酶缺乏。