2009年執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)復(fù)習(xí)精華資料（6）

　　第二十二章 治療中樞神經(jīng)退行性病變藥

　　第一節(jié) 抗帕金森病藥

　　帕金森病藥又稱震顫麻痹，主要病變在黑質(zhì)和紋狀體。紋狀體有來自黑質(zhì)起抑制作用的多巴胺能神經(jīng)，還有來自其它部位起興奮作用的膽堿能神經(jīng)。在生理情況下，這兩種神經(jīng)在功能上相互拮抗，共同調(diào)節(jié)運(yùn)動(dòng)機(jī)能，維持平衡狀態(tài)。當(dāng)黑質(zhì)中多巴胺神經(jīng)元變性后，多巴胺神經(jīng)功能不足，而膽堿能神經(jīng)相對占優(yōu)勢，從而出現(xiàn)震顫麻痹癥狀。根據(jù)上述發(fā)病機(jī)制，抗帕金森病藥有擬多巴胺類藥和中樞性抗膽堿藥

　　左旋多巴

　　【藥動(dòng)學(xué)】 口服吸收迅速，有首過效應(yīng)，進(jìn)入中樞量少。合用外周脫羧酶抑制劑可減少用量。

　　【藥理作用】

　　1.抗帕金森�。哼M(jìn)入中樞后經(jīng)多巴脫羧酶轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶范�發(fā)揮作用。特點(diǎn)①顯效慢，1～6個(gè)月顯示最大療效。②對輕癥，較年輕患者療效較好。③對肌肉僵直及運(yùn)動(dòng)困難效果較好，對肌震顫效果差。

　　2.心血管系統(tǒng)：在外周產(chǎn)生多巴胺引起輕度直立性低血壓，心動(dòng)過速、心律失常。

　　3.內(nèi)分泌系統(tǒng)：減少催乳素分泌

　　【用途】

　　1.治療抗帕金森病，但對吩噻嗪類引起的帕金森綜合征無效

　　2.治療肝昏迷：在腦內(nèi)轉(zhuǎn)變成NA，恢復(fù)神經(jīng)功能，使肝昏迷蘇醒。

　　【不良反應(yīng)】

　　1.胃腸反應(yīng) 最常見，消化性潰瘍慎用。

　　2.心血管反應(yīng) 可出現(xiàn)體位性低血壓，心律失常。

　　3.精神障礙 不安、焦慮、失眠。

　　4.不自主的異常運(yùn)動(dòng)和“開關(guān)現(xiàn)象”

　　【藥物相互作用】

　　1.VitB6可增強(qiáng)多巴胺脫羧酶活性，故左旋多巴與VitB6合用其外周不良反應(yīng)增強(qiáng)。

　　2.與外周多巴脫羧酶抑制劑如芐絲肼合用可增加療效。

　　3.抗精神病藥(如吩噻嗪類、丁酰苯類)可阻斷DA受體，禁與左旋多巴合用。