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2009年執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)復(fù)習(xí)精華資料(3)

  第十章 人工合成的抗菌藥物

  第一節(jié) 喹諾酮類抗菌藥物

  一、氟喹諾酮類抗菌藥的共性

  【體內(nèi)過程】口服吸收良好,生物利用度高。體內(nèi)分布廣,可進(jìn)入骨、關(guān)節(jié)、前列腺等。大多數(shù)以原形由腎臟排泄。

  【抗菌作用】為殺菌劑,具有較長的PAE

  第一代抗菌譜窄,口服吸收差,副作用多,現(xiàn)已不用。

  第二代對G-桿菌,如大腸桿菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌等作用較強,主要用于治療上述桿菌所致的尿路和腸道感染。 第三代氟喹諾酮類。此類藥物具有高效、抗菌譜廣、口服吸收好、不良反應(yīng)少等優(yōu)點。①對多種需氧G-菌有良好抗菌活性;②對G+需氧菌作用增強;③對厭氧菌、軍團(tuán)菌、衣原體也有良好作用。

  第四代氟喹諾酮類。對綠膿桿菌、肺炎鏈球菌和耐藥葡萄球菌的抗菌活性明顯增強。尚具有抗厭氧菌活性。

  喹諾酮類通過抑制DNA回旋酶及拓樸異構(gòu)酶IV作用,干擾DNA超螺旋結(jié)構(gòu)的結(jié)旋,阻礙DNA合成而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。

  哺乳動物的細(xì)胞內(nèi)不含DNA回旋酶,不影響人體細(xì)胞生長。

  【臨床應(yīng)用】主要應(yīng)用第三代氟喹諾酮類藥物

  1.泌尿生殖道系統(tǒng)感染

  2.腸道感染:細(xì)菌性腸炎、菌痢、傷寒

  3.呼吸道感染:對下呼吸道感染效果好

  4.骨骼系統(tǒng)感染:急慢性骨髓炎、化膿性關(guān)節(jié)炎治療的首選

  5.皮膚軟組織感染

  【不良反應(yīng)】

  1.對幼年動物可引起軟骨組織損害,故不宜用于妊娠期婦女和骨骼系統(tǒng)未發(fā)育完全的小兒。

  2.可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng),不宜用于有中樞神經(jīng)系統(tǒng)病史者,尤其是有癲癇病史的患者。

  3.與制酸藥的同時應(yīng)用可形成絡(luò)合物而減少其自腸道吸收。

  4.消化道反應(yīng)和過敏反應(yīng)環(huán)

  二、常用藥物

  諾氟沙星:本類中抗菌活性最低。

  環(huán)丙沙星:體外抗菌活性最強,對厭氧菌無效。

  左氧氟沙星:生物利用度好,對結(jié)核桿菌有較好活性。

  司帕沙星:具有強組織穿透力,對G+球菌作用強

  克林沙星:對幽門螺桿菌有效對耐環(huán)丙沙星的葡萄球菌有較高活性

  加替沙星:對厭氧菌有良好作用,對銅2綠假單胞菌作用差。

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