第五章 抗菌藥物概論
第一節(jié) 抗菌藥物的常用術(shù)語(yǔ)
1.抗菌譜:每種藥物抑制或殺滅病原菌的范圍稱為抗菌譜。作用于單一菌種或局限于一屬細(xì)菌,其抗菌譜窄,如異煙肼只對(duì)抗酸分支桿菌有效?咕秶鷱V泛稱之為廣譜抗菌藥,如四環(huán)素和氯霉素,它們不僅對(duì)革蘭陽(yáng)性細(xì)菌和革蘭陰性細(xì)菌有抗菌作用,且對(duì)衣原體、肺炎支原體、立克次體及某些原蟲(chóng)等也有抑制作用。
2.抗菌活性:是指藥物抑制或殺滅病原菌的能力。能夠抑制培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌生長(zhǎng)的最低濃度稱之為最低抑菌濃度(MIC);能夠殺滅培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌的最低濃度稱之為最低殺菌濃度(MBC)。
3.抑菌藥:是指僅有抑制病原菌生長(zhǎng)繁殖而無(wú)殺滅作用的藥物,如四環(huán)素等。
4.殺菌藥:不僅能抑制而且能殺滅病原菌的藥物,如青霉素類、氨基甙類等。
5.抗菌后效應(yīng)(PAE):抗菌藥物與細(xì)菌接觸一段時(shí)間,藥物濃度下降至低于最小抑菌濃度或藥物全部排出后,仍然對(duì)細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖繼續(xù)有抑制作用,此現(xiàn)象稱為抗菌后效應(yīng)。PAE時(shí)間反映藥物對(duì)作用靶位的親和力和占據(jù)程度的大小。
第二節(jié) 抗菌藥物的主要作用機(jī)制
1.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成
細(xì)菌細(xì)胞膜外是一層堅(jiān)韌的細(xì)胞壁,能抗御菌體內(nèi)強(qiáng)大的滲透壓,保護(hù)和維持細(xì)菌正常形態(tài)的功能。
磷霉素、萬(wàn)古霉素、桿菌肽、青霉素與頭孢菌素類抗生素能干擾細(xì)菌細(xì)胞壁合成的不同階段, 導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞壁缺損,起到抑菌或殺菌作用。如青霉素等的作用靶位是胞漿膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs),表現(xiàn)為抑制轉(zhuǎn)肽酶的轉(zhuǎn)肽作用,從而阻礙了交叉聯(lián)接。
2.影響胞漿膜的通透性
多粘菌素能選擇性地與細(xì)菌胞漿膜中的磷酯結(jié)合; 制霉菌素和兩性霉素等能與真菌胞漿膜中麥角固醇類物質(zhì)結(jié)合。它們均能使胞漿膜通透性增加,導(dǎo)致菌體內(nèi)的蛋白質(zhì)、糖和鹽類等外漏,從而使細(xì)菌死亡。
3.抑制蛋白質(zhì)合成
細(xì)菌為原核細(xì)胞,哺乳動(dòng)物是真核細(xì)胞,抗菌藥物對(duì)細(xì)菌的核蛋白體有高度的選擇性毒性,但它們的作用點(diǎn)有所不同。
、倌芘c細(xì)菌核蛋白體50S亞基結(jié)合,使蛋白質(zhì)合成呈可逆性抑制的有氯霉素、林可霉素和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。
、谒沫h(huán)素能阻止氨基酰tRNA向30S亞基的A位結(jié)合,從而抑制蛋白質(zhì)合成。
③能與30S亞基結(jié)合的殺菌藥有氨基甙類抗生素(鏈霉素等)。它們的作用是多環(huán)節(jié)的。影響蛋白質(zhì)合成的全過(guò)程,因而具有殺菌作用。
4.抑制核酸代謝:喹諾酮類藥物能抑制DNA的合成,利福平能抑制以DNA為模板的RNA多聚酶。
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