第一章 緒言
一、藥理學(xué)性質(zhì)和任務(wù)
藥理學(xué):研究藥物與機(jī)體(包括病原體)相互作用的規(guī)律和機(jī)制;連接藥學(xué)和醫(yī)學(xué)、基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)和臨床醫(yī)學(xué)的橋梁。
任務(wù):闡明藥物有何作用、作用如何產(chǎn)生、藥物在體內(nèi)變化規(guī)律
分類:藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)、藥物代謝動(dòng)力學(xué)
臨床前藥理學(xué)、臨床藥理學(xué)
二、藥理學(xué)發(fā)展
三、學(xué)習(xí)方法
1、 基本理論、作用機(jī)制
2、 掌握代表性藥物,熟悉同類藥物
3、 臨床常用新藥
第二章 藥物代謝動(dòng)力學(xué)
第一節(jié) 藥物的體內(nèi)過程
一、藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)
(一)被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
從高濃度的一側(cè)向低濃度的一側(cè)擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。多數(shù)藥物屬于被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。分子量小、脂溶性大、極性小、非解離型的藥易通過生物膜轉(zhuǎn)運(yùn),反之難跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。
特點(diǎn):不需要載體,不消耗能量,無飽和現(xiàn)象,無競爭性抑制
1.簡單擴(kuò)散
藥物在體液中解離,以離子型和分子型同時(shí)存在。藥物常以未解離的分子型通過細(xì)胞膜,離子不易通過細(xì)胞膜。
藥物解離度取決于取決于pKa和介質(zhì)pH。弱酸性藥物易在胃中吸收;弱堿性藥物易在小腸內(nèi)吸收;完全離子化藥物吸收不完全
2.濾過:分子粒徑小于膜孔,不帶電荷
(二)載體介導(dǎo)的轉(zhuǎn)運(yùn)
1.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn):是一種逆濃度(或電位)差的轉(zhuǎn)運(yùn)。與正常代謝物相似的藥物,如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等
特點(diǎn):需要載體,消耗能量,有飽和現(xiàn)象和競爭性抑制。
2.易化擴(kuò)散:如葡萄糖的吸收
特點(diǎn):需要載體,不消耗能量,順濃度梯度。
3.膜泡運(yùn)輸:內(nèi)吞、外排
二、藥物的吸收
(一)胃腸道給藥
1.口服:最常用的給藥途徑,安全方便,經(jīng)濟(jì)。小腸是主要吸收部位。影響因素較多:溶解度、pH、首關(guān)消除。
首過消除:藥物進(jìn)入體循環(huán)之前,首先在胃腸道或肝臟被滅活,進(jìn)入體循環(huán)量減少。
不宜口服:①刺激性大或首過消除;②病人昏迷不能吞咽;③不易吸收或易破壞;④必須注射才能達(dá)到療效。
2.舌下:起效快,可避免首關(guān)消除
3.直腸:易吸收但不規(guī)則,存在首關(guān)消除的可能性
(二)注射給藥
1.靜脈:無吸收過程、生物利用度完全
2.肌注:吸收取決于注射部位血流、藥物劑型
3.皮下:吸收緩慢恒定
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