2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥二》高頻考點(diǎn)（33）

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　　雙磷酸鹽類藥物臨床用藥評(píng)價(jià)及不良反應(yīng)

　　1.作用特點(diǎn)

　　(1)阿侖膦酸鈉：是第三代氨基雙膦酸鹽類骨代謝調(diào)節(jié)劑，其抗骨吸收作用較依替膦酸二鈉強(qiáng)1000倍，并且沒有骨礦化抑制作用。在骨內(nèi)的半衰期長(zhǎng)約10年以上�？诜�阿侖膦酸鈉宜在早餐前空腹用200ml溫開水送服，服后30min內(nèi)不宜進(jìn)食和臥床，持續(xù)活動(dòng)30min后才可以躺臥，不宜喝牛奶、咖啡、茶、礦泉水、果汁和含鈣的飲料。

　　(2)唑來膦酸主要作用為抑制骨吸收，誘導(dǎo)破骨細(xì)胞凋亡，半衰期為146h。用于治療骨質(zhì)疏松可每年一次靜脈給藥，通常連續(xù)治療三年后停藥。靜脈給藥輸注時(shí)間應(yīng)在15min以上。

　　(3)依替膦酸二鈉具有雙向作用，小劑量(一日5mg/kg)時(shí)抑制骨吸收，大劑量(一日20mg/kg)時(shí)抑制骨形成。進(jìn)入體內(nèi)后在骨及腎臟中濃度最高，隨尿液排出8%～16%，隨糞便排出82%～94%。

　　(4)帕米膦酸二鈉：其抑制吸收作用比氯屈膦酸二鈉強(qiáng)10倍，比依替膦酸二鈉強(qiáng)100倍，本品最大優(yōu)點(diǎn)是作用更為持久和抑制新骨形成的作用極低。帕米膦酸二鈉可長(zhǎng)期滯留于骨組織中，半衰期最長(zhǎng)可達(dá)300日。

　　(5)作用強(qiáng)度：阿侖膦酸鈉>帕米膦酸二鈉>氯屈膦酸鈉>依替膦酸二鈉

　　2.不良反應(yīng)

　　(1)十分常見腹痛、腹瀉、便秘、消化不良，食管炎，有癥狀的胃食管反流病。

　　(2)①靜脈注射或注射后可引起短暫味覺改變或喪失;②快速靜脈注射依替膦酸二鈉和氯屈膦酸二鈉時(shí)，可見急性腎衰竭;③注射用唑來膦酸鈉可致“類流感樣”反應(yīng)，表現(xiàn)為高熱、肌肉酸痛等癥狀，可以給予對(duì)乙酰氨基酚以解熱鎮(zhèn)痛治療。④雙膦酸鹽用于治療高鈣血癥時(shí)，應(yīng)注意補(bǔ)充液體，使一日尿量達(dá)2000ml以上。

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