2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥二》高頻考點（33）

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　　雙磷酸鹽類藥物臨床用藥評價及不良反應

　　1.作用特點

　　(1)阿侖膦酸鈉：是第三代氨基雙膦酸鹽類骨代謝調節(jié)劑，其抗骨吸收作用較依替膦酸二鈉強1000倍，并且沒有骨礦化抑制作用。在骨內的半衰期長約10年以上。口服阿侖膦酸鈉宜在早餐前空腹用200ml溫開水送服，服后30min內不宜進食和臥床，持續(xù)活動30min后才可以躺臥，不宜喝牛奶、咖啡、茶、礦泉水、果汁和含鈣的飲料。

　　(2)唑來膦酸主要作用為抑制骨吸收，誘導破骨細胞凋亡，半衰期為146h。用于治療骨質疏松可每年一次靜脈給藥，通常連續(xù)治療三年后停藥。靜脈給藥輸注時間應在15min以上。

　　(3)依替膦酸二鈉具有雙向作用，小劑量(一日5mg/kg)時抑制骨吸收，大劑量(一日20mg/kg)時抑制骨形成。進入體內后在骨及腎臟中濃度最高，隨尿液排出8%～16%，隨糞便排出82%～94%。

　　(4)帕米膦酸二鈉：其抑制吸收作用比氯屈膦酸二鈉強10倍，比依替膦酸二鈉強100倍，本品最大優(yōu)點是作用更為持久和抑制新骨形成的作用極低。帕米膦酸二鈉可長期滯留于骨組織中，半衰期最長可達300日。

　　(5)作用強度：阿侖膦酸鈉>帕米膦酸二鈉>氯屈膦酸鈉>依替膦酸二鈉

　　2.不良反應

　　(1)十分常見腹痛、腹瀉、便秘、消化不良，食管炎，有癥狀的胃食管反流病。

　　(2)①靜脈注射或注射后可引起短暫味覺改變或喪失;②快速靜脈注射依替膦酸二鈉和氯屈膦酸二鈉時，可見急性腎衰竭;③注射用唑來膦酸鈉可致“類流感樣”反應，表現(xiàn)為高熱、肌肉酸痛等癥狀，可以給予對乙酰氨基酚以解熱鎮(zhèn)痛治療。④雙膦酸鹽用于治療高鈣血癥時，應注意補充液體，使一日尿量達2000ml以上。

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